688000

Y-27632

≥95% (HPLC), solid, Rho kinase inhibitor, Calbiochem

• Sinonimo/i: Y-27632, Inibitore di ROCK, (R)-(+)-trans-N-(4-piridil)-4-(1-aminoetil)-cicloesanocarbossamide, 2HCl, inibitore VI della Rho chinasi
• Formula empirica (notazione di Hill): C₁₄H₂₁N₃O · 2HCl · xH₂O
• Numero CAS: 331752-47-7
• Peso molecolare: 320.26 (anhydrous basis)
• Numero MDL: MFCD18829832
• Codice UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Proprietà

• Nome del prodotto: Y-27632-CAS 331752-47-7-Calbiochem, Y-27632A, CAS 331752-47-7, is a cell-permeable, reversible, inhibitor of Rho kinases (K_i = 140 nM for p160ROCK). Enhances survival & cloning efficiency of ESC without affecting their pluripotency.
• Livello qualitativo: 100
• Saggio: ≥95% (HPLC)
• Stato: solid
• Produttore/marchio commerciale: Calbiochem^®
• Condizioni di stoccaggio: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Colore: white
• Solubilità: water: 100 mg/mL
• Condizioni di spedizione: ambient
• Temperatura di conservazione: −20°C
• Stringa SMILE: N[C@@H](C1CCC(CC1)C(=O)Nc2ccncc2)C
• InChI: 1S/C14H21N3O/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18)/t10-,11?,12?/m1/s1; IYOZTVGMEWJPKR-VOMCLLRMSA-N

Descrizione

Descrizione generale

Un inibitore molto potente, permeabile alle cellule, reversibile e selettivo delle protein chinasi associate a Rho (K_i = 140 nM per p160^ROCK). Inibisce anche ROCK-II con uguale efficacia. L′inibizione è competitiva con ATP. Mostra un′affinità da 10 a 50 volte inferiore per la PKC_ε rispetto a p160^ROCK. Non influisce sull′attività della protein chinasi p21-attivata (PAK) anche a concentrazioni elevate (circa 100 µM). Agisce anche in qualità di potente inibitore della sensibilizzazione della fosforilazione della miosina e della contrazione del muscolo liscio da parte del Ca²⁺ indotta dall′agonista. Impedisce l′apoptosi e migliora la sopravvivenza e l′efficienza della clonazione di cellule hES dissociate senza influire sulla loro pluripotenza. Il pretrattamento con Y-27632 riduce il rischio di lesioni polmonari in modelli murini di sepsi. Sono disponibili anche una soluzione 5 mM (500 µg/296 µL) di Y-27632 (n. di cat. 688001) in H₂O e una soluzione 10 mM in DMSO (n. di cat. 688002).

Azioni biochim/fisiol

Il prodotto compete con l′ATP.

K_i target: 140 nM per protein chinasi associate a Rho (ROCK) p160

Permeabilità cellulare: sì

Reversibile: sì

Target principale
Protein chinasi associate a Rho p160 (ROCK)

Confezionamento

Confezionato in presenza di gas inerte

Attenzione

Tossicità: nocivo (C)

Ricostituzione

Dopo la ricostituzione, suddividere in aliquote e congelare (-20 °C). Le soluzioni madre sono stabili per 6 mesi a -20 °C.

Altre note

Cinel, I., et al. 2012. J. Thorac. Dis.4, 30.
Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1998. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.

Note legali

Venduto dietro concessione di licenza di PCT Application W098/06,433A1 da Mitsubishi Pharma Tanabe Corporation.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Informazioni sulla sicurezza

• Codice della classe di stoccaggio: 11 - Combustible Solids
• Classe di pericolosità dell'acqua (WGK): WGK 3
• Punto d’infiammabilità (°F): Not applicable
• Punto d’infiammabilità (°C): Not applicable