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Merck
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5.38244

Sigma-Aldrich

Cyclorasin 9A5

Sinonimo/i:

Cyclorasin 9A5, Cyclic Ras Inhibitor

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C75H108FN25O13
Peso molecolare:
1586.82
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Saggio

≥98% (HPLC)

Livello qualitativo

Forma fisica

solid

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

Colore

off-white

Solubilità

water: 100 mg/mL

Temperatura di conservazione

−20°C

Descrizione generale

A cell-permeable 11-mer cyclic peptide that displays high-affinity towards Ras-GTP (IC50 = 120 nM for K-Ras G12V) and inhibits Ras signaling. Shown to readily localize into cytoplasm and directly bind to Ras-GTP near the effector-binding site in a reversible manner. Dose-dependently impairs Ras-B-Raf interaction and blocks EGF-stimulated activation of Akt, MEK & ERK (IC50 = 3.1 µM in H1299 cells). Efficiently induces lung cancer cell growth arrest and triggers apoptosis (LD50 = 3.0 µM in H1299). NOTE: ala = D-Alanine; nal = D-2-naphthylalanine; nle = D-norleucine; Fpa = L-4-Fluorophenylalanine
A cell-permeable 11-mer cyclic peptide that displays high-affinity towards Ras-GTP (IC50 = 120 nM for K-Ras G12V) and inhibits Ras signaling. Shown to readily localize into cytoplasm and directly bind to Ras-GTP near the effector-binding site in a reversible manner. Dose-dependently impairs Ras-B-Raf interaction and blocks EGF-stimulated activation of Akt, MEK & ERK (IC50 = 3.1 µM in H1299 cells). Efficiently induces lung cancer cell growth arrest and triggers apoptosis (LD50 = 3.0 µM in H1299). NOTE: ala = D-Alanine; nal = D-2-naphthylalanine; nle = D-norleucine; Fpa = L-4-Fluorophenylalanine

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content. Please refer to the vial label or the certificate of analysis for the batch-specific molecular weight. The molecular weight provided represents the baseline molecular weight without water.

Azioni biochim/fisiol

Cell permeable: yes
Primary Target
Ras-GTP
Reversible: yes
Target IC50: 120 nM for K-Ras G12V

Confezionamento

Packaged under inert gas

Attenzione

Toxicity: Standard Handling (A)

Sequenza

cyclo(-Trp-Thr-ala-Arg-Arg-Arg-nal-Arg-Fpa-nle-Gln)

Stato fisico

Supplied as a trifluoroacetate salt.

Ricostituzione

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Altre note

Upadhyaya. P., et al. 2015. Angew. Chem. Int. Ed.54, 7602.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 1

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


Certificati d'analisi (COA)

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