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Sigma-Aldrich

Histone Acetyl Transferase Inhibitor VII, CTK7A

The Histone Acetyl Transferase Inhibitor VII, CTK7A controls the biological activity of Histone Acetyl Transferase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

Sinonimo/i:

Histone Acetyl Transferase Inhibitor VII, CTK7A, HAT Inhibitor VII, p300/CBP Inhibitor V, PCAF Inhibitor III, Sodium-4-(3,5-bis(4-hydroxy-3-methoxystyryl)-1H-pyrazol-1-yl)benzoate, HBC, Na, Sodium-4-(3,5-bis(4-hydroxy-3-methoxystyryl)-1H-pyrazol-1-yl)benzoate, HBC, Na, HAT Inhibitor VII, p300/CBP Inhibitor V, PCAF Inhibitor III

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C28H23N2NaO6
Peso molecolare:
506.48
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.32

Livello qualitativo

Saggio

≥99% (HPLC)

Forma fisica

powder

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
protect from light

Colore

tan

Solubilità

DMSO: 100 mg/mL

Condizioni di spedizione

ambient

Temperatura di conservazione

−20°C

Stringa SMILE

OC1=CC=C(C=C1OC)/C=C/C2=CC(/C=C/C3=CC=C(O)C(OC)=C3)=NN2C4=CC=C(C=C4)C(O[Na])=O

Descrizione generale

A cell-permeable and water soluble hydrazinobenzoylcurcumin (HBC) compound that acts as a selective, reversible and mixed mode inhibitor of p300/CBP and PCAF histone acetyltransferases (IC50 ≤ 25 and 50 µM, respectively) with minimal activity towards other histone modifying enzymes like, G9a, CARM1, HDAC1, SIRT2 and TIP60 (IC50 >100 µM). Blocks the autoacetylation of p300 and PCAF and histone acetylation, downregulates cyclin E expression and induces senescence-like growth arrest at 100 µM in KB cells. Further, suppresses tumor growth in xenograft oral tumor nude mouse model (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) and reduces H3K14 and H3K9 acetylation levels. Reported to potently inhibit bFGF-induced bovine aortic endothelial cells (BAECs) invasion and tube formation with an IC50 of 0.93 µM and binds to Ca2+/calmodulin with high-affinity (Kd = 8.11 µM) and antagonize its functions in HCT15 cells.

Confezionamento

Packaged under inert gas

Attenzione

Toxicity: Standard Handling (A)

Altre note

Arif, M., et al. 2010. Chem. Biol.17, 903.
Shim, J.S., et al. 2004. Chem. Biol.11, 1455.
Shim, J.S., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Biol.10, 2439.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 2

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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Johanna Diener et al.
Nature communications, 12(1), 5056-5056 (2021-08-22)
Melanoma cells rely on developmental programs during tumor initiation and progression. Here we show that the embryonic stem cell (ESC) factor Sall4 is re-expressed in the Tyr::NrasQ61K; Cdkn2a-/- melanoma model and that its expression is necessary for primary melanoma formation.

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