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SML1911

Sigma-Aldrich

INI-43

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

2-Amino-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-N,N-dimethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]quinoxaline-1-propanamine, 3-(1H-Benzimidazol-2-yl)-1-(3-dimethylaminopropyl)pyrrolo[5,4-b]quinoxalin-2-amine, Inhibitor of Nuclear Import-43

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C22H23N7
CAS-Nummer:
881046-01-1
Molekulargewicht:
385.46
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

100

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL, clear

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

CN(C)CCCN1C(N)=C(C2=NC3=C(C=CC=C3)N2)C(C1=N4)=NC5=C4C=CC=C5

Biochem./physiol. Wirkung

INI-43 is a cell penetrant and potent inhibitor of Kpnb1-mediated nuclear import that cancer cell death via a G2–M cell cycle arrest followed by apoptosis. INI-43 inhibits the nuclear localization of Kpnb1 as well as that of its cargo transcription factors, NFY, AP-1, p65, and NFAT. INI-43 exhibit specific cytotoxicity toward cancer cells. INI-43 inhibits tumor growth in cancer xenograft models.
INI-43 is also known as (3-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-(3-dimethylaminopropyl)pyrrolo[5,4-b]quinoxalin-2-amine). It has the ability to prevent the development of dermatologically xenografted esophageal and cervical tumor cells. INI-43 can also decrease activator protein 1 (AP-1) transcriptional activity, induced by phorbol-12-myristate-13-acetate (PMA).

Piktogramme

Exclamation mark
GHS07

Signalwort

Warning

H-Sätze

H315

Gefahreneinstufungen

Skin Irrit. 2

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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KPNB1-mediated nuclear import is required for motility and inflammatory transcription factor activity in cervical cancer cells
Stelma T, et al.
Oncotarget, 8(20), 32833-32833 (2017)
Targeting the nuclear import receptor, Kpn beta as an anti-cancer therapeutic
Watt VD, et al.
Molecular Cancer Therapeutics, molcanther-molcan0052 (2016)
Pauline J van der Watt et al.
Molecular cancer therapeutics, 15(4), 560-573 (2016-02-03)
Karyopherin beta 1 (Kpnβ1) is a nuclear transport receptor that imports cargoes into the nucleus. Recently, elevated Kpnβ1 expression was found in certain cancers and Kpnβ1 silencing with siRNA was shown to induce cancer cell death. This study aimed to

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