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580222

Sigma-Aldrich

Tau Aggregation Inhibitor, ATPZ, Cpd16

Synonym(e):

Tau Aggregation Inhibitor, ATPZ, Cpd16, 5-amino-3-(4-chlorophenyl)-N-cyclopropyl-4-oxo-3,4-dihydrothieno[3,4-d]pyridazine-1-carboxamide

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C16H13ClN4O2S
Molekulargewicht:
360.82
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Assay

≥95% (HPLC)

Qualitätsniveau

Form

powder

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze

Farbe

orange

Löslichkeit

DMSO: 50 mg/mL

Versandbedingung

wet ice

Lagertemp.

−20°C

Allgemeine Beschreibung

A water soluble (32 µM in water) BBB-permeable ATPZ (aminothienopyridazine) tau aggregation inhibitor that exhibited IC50 of 8.1 µM in a heparin-induced tau assembly assay (monitored by thioflavine-T binding and fluorescence), and was further validated in vitro to reduce tau fibril formation (tau fragment K18PL, and full length tau40) by >50% in sedimentation assays. It also displayed very good B/P ratio (1.6) in a mice full PK study with good oral bioavailability and good metabolic stability. No cytotoxicity was observed at up to 100 µM in HEK-293 cells.
A water soluble (32uM in water) BBB-permeable ATPZ (aminothienopyridazine) tau aggregation inhibitor that exhibited IC50 of 8.1uM in a heparin-induced tau assembly assay (monitored by thioflavine-T binding and fluorescence), and was further validated in vitro to reduce tau fibril formation (tau fragment K18PL, and full length tau40) by >50% in sedimentation assays. It also displayed very good B/P ratio (1.6) in a mice full PK study with good oral bioavailability and good metabolic stability. No cytotoxicity was observed at up to 100uM in HEK-293 cells.

Warnhinweis

Toxicity: Standard Handling (A)

Rekonstituierung

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Sonstige Hinweise

Ballatore, C., et al. 2010. J. Med. Chem.53, 3739.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


Analysenzertifikate (COA)

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