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PD 150606

A cell-permeable, non-competitive, selective non-peptide calpain inhibitor [K_i = 210 nM for calpain-1 and 370 nM for calpain-2.

• Synonym(e): PD 150606
• Empirische Formel (Hill-System): C₉H₇IO₂S
• CAS-Nummer: 426821-41-2
• Molekulargewicht: 306.12
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL; methanol: 25 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, nicht konkurrierender, selektiver Nicht-Peptid-Inhibitor von Calpain [K_i = 210 nM für Calpain-1 (Katalog-Nr. 208712<;/A>; und 208713<;/A>;) und 370 nM für Calpain-2 (Katalog-Nr. 208715<;/A>; und 208718<;/A>;)], gerichtet auf die Calcium-Bindungsstellen von Calpain. Zeigt hohe Spezifität für Calpaine im Verhältnis zu anderen Proteasen, etwa Cathepsin B und Cathepsin L. Schirmt Calpain nicht vor der Inaktivierung durch den Inhibitor der aktiven Stelle trans-(Epoxysuccinyl)-L-leucyl-amido-3-methylbutan ab. Verhindert Berichten zufolge die Dexamethason-induzierte Apoptose von Thymozyten.

Ein zellpermeabler, selektiver Nicht-Peptid-Inhibitor von Calpain (K_i = 210 nM für Calpain I und 370 nM für Calpain II), gerichtet auf die Calcium-Bindungsstellen von Calpain. Zeigt hohe Spezifität für Calpaine im Verhältnis zu anderen Proteasen, etwa Cathepsin B und L. Der Inhibitor PD 150606 ist im Bezug auf das Substrat nicht kompetitiv und schirmt Calpain nicht vor der Inaktivierung durch den Inhibitor der aktiven Stelle trans-(Epoxysuccinyl)-L-leucyl-amido-3-methylbutan ab. Verhindert Berichten zufolge die Dexamethason-induzierte Apoptose von Thymozyten.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Calpain-1

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: 210 nM für Calpain-1 und 370 nM für Calpain-2

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 1 Monat haltbar.

Sonstige Hinweise

Lin, G.D., et al. 1997. Nat. Struct. Biol. 4, 539.
Squier, M.K., and Cohen, J.J. 1997. J. Immunol. 158, 3960.
Edelstein, C.L., et al. 1996. Kidney Int. 50, 1150.
Wang, K.K.W., et al. 1996. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 93, 6687.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable