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SML1708

Sigma-Aldrich

JNJ-47965567

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

2-(Phenylthio)-N-[[tetrahydro-4-(4-phenyl-1-piperazinyl)-2H-pyran-4-yl]methyl]-3-pyridinecarboxamide

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C28H32N4O2S
Número CAS:
Peso molecular:
488.64
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

Ensaio

≥98% (HPLC)

Formulário

powder

cor

white to beige

solubilidade

DMSO: 20 mg/mL, clear

temperatura de armazenamento

2-8°C

cadeia de caracteres SMILES

O=C(NCC1(CCOCC1)N2CCN(C3=CC=CC=C3)CC2)C4=CC=CN=C4SC5=CC=CC=C5

InChI

1S/C28H32N4O2S/c33-26(25-12-7-15-29-27(25)35-24-10-5-2-6-11-24)30-22-28(13-20-34-21-14-28)32-18-16-31(17-19-32)23-8-3-1-4-9-23/h1-12,15H,13-14,16-22H2,(H,30,33)

chave InChI

XREFXUCWSYMIOG-UHFFFAOYSA-N

Ações bioquímicas/fisiológicas

JNJ-47965567 is a potent P2X7 antagonist with high affinity for the rat receptor (pKi = 8.7). It is centrally available after systemic injection with a superior brain:plasma distribution compared to other available P2X7 antagonists. JNJ-47965567 was shown to suppress epileptic seizures in a mouse model of epilepsy. It appears to have a disease modifying effect since spontaneous seizure rates did not increase once treatment with JNJ-477965567 was stopped.
P2X7 antagonist

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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Anindya Bhattacharya et al.
British journal of pharmacology, 170(3), 624-640 (2013-07-31)
An increasing body of evidence suggests that the purinergic receptor P2X, ligand-gated ion channel, 7 (P2X7) in the CNS may play a key role in neuropsychiatry, neurodegeneration and chronic pain. In this study, we characterized JNJ-47965567, a centrally permeable, high-affinity
Alba Jimenez-Pacheco et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 36(22), 5920-5932 (2016-06-03)
Neuroinflammation is thought to contribute to the pathogenesis and maintenance of temporal lobe epilepsy, but the underlying cell and molecular mechanisms are not fully understood. The P2X7 receptor is an ionotropic receptor predominantly expressed on the surface of microglia, although
Juan Mauricio Garré et al.
Nature communications, 11(1), 1784-1784 (2020-04-15)
Dysregulated immunity has been implicated in the pathogenesis of neurodevelopmental disorders but its contribution to synaptic and behavioral deficits in Rett syndrome (RTT) remains unknown. P2X7 receptors (P2X7Rs) are unique purinergic receptors with pro-inflammatory functions. Here, we report in a

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