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5.06306

Sigma-Aldrich

IKKε/TBK1 Inhibitor II, MRT67307

Sinônimo(s):

IKKε/TBK1 Inhibitor II, MRT67307, N-(3-(5-Cyclopropyl-2-(3-(morpholinomethyl)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)propyl)cyclobutanecarboxamide, TANK Binding Kinase 1/IKKinducible Inhibitor II, TANK Binding Kinase 1/IKKinducible Inhibitor II, N-(3-(5-Cyclopropyl-2-(3-(morpholinomethyl)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)propyl)cyclobutanecarboxamide

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C26H36N6O2
Número CAS:
Peso molecular:
464.60
Número MDL:
Código UNSPSC:
51111800
NACRES:
NA.77

Ensaio

≥95% (HPLC)

Nível de qualidade

Formulário

solid

fabricante/nome comercial

Calbiochem®

condição de armazenamento

OK to freeze
protect from light

cor

amber

solubilidade

DMSO: 100 mg/mL

temperatura de armazenamento

2-8°C

cadeia de caracteres SMILES

N5(CCOCC5)Cc1cc(ccc1)Nc2nc(c(cn2)C4CC4)NCCCNC(=O)C3CCC3

InChI

1S/C26H36N6O2/c33-25(21-5-2-6-21)28-11-3-10-27-24-23(20-8-9-20)17-29-26(31-24)30-22-7-1-4-19(16-22)18-32-12-14-34-15-13-32/h1,4,7,16-17,20-21H,2-3,5-6,8-15,18H2,(H,28,33)(H2,27,29,30,31)

chave InChI

UKBGBACORPRCGG-UHFFFAOYSA-N

Categorias relacionadas

Descrição geral

A cell-permeable BX795 analog (>Cat. No. 204001) that acts as a potent, ATP-competitive, and reversible dual kinase inhibitor of TBK1/IKKε (IC50 = 19 and 160 nM, respectively) with excellent selectivity over IKKα and IKKβ (IC50 >10 µM). Interacts with the TBK1 kinase dimer interface and stabilizes the inactive DFG-out conformation. Also blocks the activity of MARK (microtubule- associated protein (MAP)-microtubule affinity regulating kinase) 1, 2, 3, and 4 (IC50 = 27, 52, 36, and 41 nM, respectively), SIK2 (IC50 = 67 nM) and Aurora B, JAK2, and MLK1,3 (> than 90% inhibition at 1 µM) in a 108-kinase panel. Increases TNF-α-stimulated NF-κB-dependent gene transcription in wild-type macrophages and enhances CREB-dependent gene transcription by promoting dephosphorylation of CREB-regulated transcription coactivator (CRTC3). Shown to aid TLR-stimulated production of anti-Inflammatory cytokines in macrophages while suppressing the secretion of pro-inflammatory cytokines. In response to pro-inflammatory stimuli, pre-treatment of BX795 robustly suppresses the activation of JNK and p38α, whereas MRT67307 does not exhibit such off-target effects.

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content. Please refer to the vial label or the certificate of analysis for the batch-specific molecular weight. The molecular weight provided represents the baseline molecular weight without water and salt.

Ações bioquímicas/fisiológicas

Cell permeable: yes
Primary Target
TBK1 kinase dimer interface
Reversible: yes
Secondary Target
IKKe, MARK, SIK

Embalagem

Packaged under inert gas

Advertência

Toxicity: Standard Handling (A)

Outras notas

Bruni, D., et al. 2013. J. Immunol.190, 2844.
Tu, D., et al. Cell Reports3, 747.
Larabi, A., et al. Cell Reports3, 734.
Clark, K., et al. 2012. Proc. Natl. Acad. Sci. USA109, 16986.
Clark, K., et al. 2011. Proc. Natl. Acad. Sci. USA108, 17093.
Clark, K., et al. 2011. Biochem. J.434, 93.

Informações legais

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


Certificados de análise (COA)

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