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925101

Sigma-Aldrich

E7820-C3-NH2 hydrochloride

Sinônimo(s):

N-(3-Aminopropyl)-3-(N-(3-cyano-4-methyl-1H-indol-7-yl)sulfamoyl)benzamide hydrochloride, Crosslinker−E3 Ligase ligand conjugate, DCAF15 protein degrader building block

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C20H21N5O3S · xHCl
Peso molecular:
411.48 (free base basis)
NACRES:
NA.22

ligand

E7820

Nível de qualidade

adequação da reação

reactivity: carboxyl reactive
reagent type: ligand-linker conjugate

grupo funcional

amine

temperatura de armazenamento

2-8°C

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Aplicação

Protein degrader building block E7820-C3-NH2 hydrochloride enables the synthesis of molecules for targeted protein degradation and PROTAC® (proteolysis-targeting chimeras) research. This conjugate contains a DCAF15-recruiting ligand E7820 (SML2950), an alkyl linker, and a pendant amine for reactivity with a carboxylic acid on the target ligand. Because even slight alterations in ligands and crosslinkers can affect ternary complex formation between the target, E3 ligase, and degrader, many analogs are prepared to screen for optimal target degradation. When used with other protein degrader building blocks with a terminal amine, parallel synthesis can be used to more quickly generate degrader libraries that feature variation in crosslinker length, composition, and E3 ligase ligand.

Protein Degrader Building Blocks

Technology Spotlight: DCAF15 Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Informações legais

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

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Palavra indicadora

Warning

Frases de perigo

Classificações de perigo

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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In vivo target protein degradation induced by PROTACs based on E3 ligase DCAF15.
Liang Li et al.
Signal transduction and targeted therapy, 5(1), 129-129 (2020-07-28)
Tasuku Ishida et al.
SLAS discovery : advancing life sciences R & D, 26(4), 484-502 (2020-11-05)
Bifunctional degrader molecules, also called proteolysis-targeting chimeras (PROTACs), are a new modality of chemical tools and potential therapeutics to understand and treat human disease. A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to

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