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Merck

Liberação de medicamentos

Liberação direcionada de medicamentos - a cápsula do medicamento libera os princípios ativos diretamente nas células doentes para uma liberação precisa do medicamento.

A liberação de medicamento é o método ou processo de administração de medicamentos ou fármacos e outros xenobióticos para obter um efeito terapêutico em seres humanos ou animais. Várias tecnologias de liberação de medicamentos são utilizadas para promover efeitos terapêuticos no local de ação pretendido e, ao mesmo tempo, minimizar possíveis efeitos adversos, atuando na absorção, distribuição, metabolismo e eliminação (ADME) de um composto medicamentoso.

Avanços na medicina e biotecnologia levaram ao desenvolvimento de um grande número de novos candidatos a medicamentos, muitos dos quais falham durante a avaliação pré-clínica devido à biodisponibilidade limitada, estabilidade insatisfatória e baixa solubilidade. Os sistemas de liberação de medicamentos (drug delivery systems (DDS)) são amplamente pesquisados e desenvolvidos para melhorar a farmacocinética e a farmacodinâmica de agentes terapêuticos, para permitir que sejam liberados no local desejado, na dose desejada, no momento e com na taxa adequados. Novos DDS, como nano e micropartículas, emplastros transdérmicos, inaladores, implantes de reservatórios de medicamentos e conjugados de anticorpo-medicamento são desenvolvidos para atender necessidades terapêuticas avançadas, incluindo liberação controlada, liberação direcionada, aumento da solubilidade, ativação sob demanda e novas vias de administração (por exemplo, transdérmica, ocular, nasal). A seleção adequada do DDS depende das propriedades do medicamento, da taxa de liberação desejada, do local de ação desejado e da via de administração.

Avanços em nanotecnologia melhoraram muito o design dos medicamentos, viabilizando formulações de medicamentos direcionadas, seguras e eficazes com nanopartículas (NP). Os sistemas de liberação de nanomedicamentos demonstraram um grande potencial de melhorar a solubilidade dos medicamentos hidrofóbicos, melhorando a biodistribuição e a farmacocinética, e proporcionando acúmulo preferencial no sítio-alvo.

Os sistemas de nanoliberação podem ser projetados para que os medicamentos sejam absorvidos ou conjugados na superfície da partícula, encapsulados no núcleo ou dissolvidos dentro da matriz da partícula. As nanopartículas carregadas com medicamentos podem ser direcionadas ainda para um sítio específico da doença, por meio da introdução de porções de direcionamento na superfície das partículas. Vários nanotransportadores como lipossomos, micelas poliméricas, dendrímeros, conjugados de polímero-medicamento, nanopartículas inorgânicas e nanomateriais à base de carbono foram empregados em formulações de liberação de medicamentos. Os lipossomos são os nanotransportadores mais comuns e bem investigados, enquanto as nanopartículas poliméricas surgiram como uma das abordagens mais inovadoras à liberação de medicamentos. Polímeros naturais e sintéticos biocompatíveis são usados para fabricar nanopartículas poliméricas para liberação de medicamentos.


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