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Sumanirole Maleate

Name: Sumanirole Maleate
Brand: MM

Synonyme(s) :

Sumanirole Maleate, Dopamine D₂ receptor Agonist, Sumanirole, PNU 95666, PNU95666

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):

C₁₁H₁₃N₃O · xC₄H₄O₄

Numéro CAS:

179386-44-8

Poids moléculaire :

203.24 (free base basis)

Numéro MDL:

MFCD09832637

Code UNSPSC :

12352200

Nomenclature NACRES :

NA.77

Pureté

≥98% (HPLC)

Niveau de qualité

100

Forme

solid

Puissance

9 nM K_i

Fabricant/nom de marque

Calbiochem^®

Conditions de stockage

OK to freeze
protect from light

Couleur

off-white

Solubilité

DMSO: 16 mg/mL

Température de stockage

−20°C

InChI

1S/C11H13N3O.C4H4O4/c1-12-8-5-7-3-2-4-9-10(7)14(6-8)11(15)13-9;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-4,8,12H,5-6H2,1H3,(H,13,15);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t8-;/m1./s1

Clé InChI

VOJRMYBBPKNLLI-ORHWHDKWSA-N

Description générale

An extremely selective dopamine D₂ receptor agonist (K_i = 9 nM). Commonly used in Parkinson′s Disease models and to reproduce cocaine′s discriminative stimulus effects. Sumanirole has greater than 200-fold selectivity for the D₂ receptor subtype versus the other dopamine receptor subtypes in radioligand binding assays. In cell-based assays, sumanirole is a fully efficacious agonist, with EC₅₀ values between 17 and 75 nM. In animals, sumanirole elicits many physiological responses attributed to D₂-like receptor function.

Avertissement

Toxicity: Standard Handling (A)

Autres remarques

Achat-Mendes, C. et al., 2010. J. Pharmacol. Exp. Ther.334, 556.
McCall, R. B. et al., 2005. J. Pharmacol. Exp. Ther.314, 1248.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Certificats d'analyse (COA)

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Sumanirole, a highly dopamine D2-selective receptor agonist: in vitro and in vivo pharmacological characterization and efficacy in animal models of Parkinson's disease.

Robert B McCall et al.

The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 314(3), 1248-1256 (2005-06-28)

The purpose of this study is to demonstrate that sumanirole is a novel dopamine receptor agonist with high in vitro and in vivo selectivity for the D(2) receptor subtype. Sumanirole, (R)-5,6-dihydro-5-(methylamino)-4H-imidazo[4,5,1-ij]quinolin-2(1H)-one (Z)-2-butenedioate (1:1), is unique; it has greater than 200-fold

Dopamine D3 and D2 receptor mechanisms in the abuse-related behavioral effects of cocaine: studies with preferential antagonists in squirrel monkeys.

Cindy Achat-Mendes et al.

The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 334(2), 556-565 (2010-05-25)

Dopamine (DA) D3 and D2 receptor mechanisms are implicated in cocaine's abuse-related behavioral effects, but the relative contribution of the two receptor subtypes is only partially characterized. This study investigated the role of D3 and D2 subtype mechanisms by determining

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