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Merck
  • Formulation approaches to improving the delivery of an antiviral drug with activity against seasonal flu.

Formulation approaches to improving the delivery of an antiviral drug with activity against seasonal flu.

Pharmaceutical development and technology (2013-11-14)
Srinivasa M Sammeta, Li Wang, Shravan K Mutyam, Kathleen O'Loughlin, Carol E Green, Milton H Werner, Terence Kelly, Gita N Shankar
ZUSAMMENFASSUNG

The main objective of the present study was to develop formulations of noscapine hydrochloride hydrate with enhanced solubility and bioavailability using co-solvent- and cyclodextrin-based approaches. Different combinations of co-solvents, which were selected on the basis of high-throughput solubility screening, were subjected to in vitro intestinal drug permeability studies conducted with Ussing chambers. Vitamin E tocopherol polyethylene glycol succinate and propylene glycol based co-solvent formulations provided the maximum permeability coefficient for the drug. Inclusion complexes of the drug were prepared using hydroxypropyl-β-cyclodextrin and sulphobutylether cyclodextrins. Pharmacokinetic studies were carried out in male Sprague-Dawley rats for the selected formulations. The relative bioavailabilities of the drug with the co-solvent- and cyclodextrin-based formulations were found to be similar.

MATERIALIEN
Produktnummer
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Produktbeschreibung

Sigma-Aldrich
Kaliumchlorid, ACS reagent, 99.0-100.5%
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Sigma-Aldrich
Glycerin, ACS reagent, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Natriumhydroxid, ACS reagent, ≥97.0%, pellets
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Sigma-Aldrich
Glycerin, for molecular biology, ≥99.0%
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Sigma-Aldrich
Natriumphosphat, ACS reagent, ≥99.0%
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Sigma-Aldrich
Natriumhydroxid, reagent grade, ≥98%, pellets (anhydrous)
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Sigma-Aldrich
Glycerin, ReagentPlus®, ≥99.0% (GC)
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Sigma-Aldrich
Natronlauge, 50% in H2O
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Borsäure, ACS reagent, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Natronlauge, BioUltra, for molecular biology, 10 M in H2O
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Sigma-Aldrich
Natriumphosphat, puriss. p.a., ACS reagent, anhydrous, ≥99.0% (T)
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Natriumhydroxid, BioXtra, ≥98% (acidimetric), pellets (anhydrous)
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Natriumhydroxid, puriss., meets analytical specification of Ph. Eur., BP, NF, E524, 98-100.5%, pellets
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Sigma-Aldrich
Natronlauge, 1.0 N, BioReagent, suitable for cell culture
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Sigma-Aldrich
Kaliumchlorid, puriss., meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E508, 99-100.5% (AT), ≤0.0001% Al
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Sigma-Aldrich
Kaliumchlorid, for molecular biology, ≥99.0%
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Sigma-Aldrich
Natriumhydroxid, reagent grade, 97%, powder
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Sigma-Aldrich
Natriumphosphat, puriss., meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E 339, anhydrous, 98-100.5% (calc. to the dried substance)
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Kaliumchlorid, powder, BioReagent, suitable for cell culture, suitable for insect cell culture, ≥99.0%
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Borsäure, ReagentPlus®, ≥99.5%
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Borsäure, BioReagent, for molecular biology, suitable for cell culture, suitable for plant cell culture, ≥99.5%
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Natriumhydroxid, pellets, semiconductor grade, 99.99% trace metals basis
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Propylenglycol, ≥99.5% (GC), FCC, FG
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Sigma-Aldrich
Kaliumchlorid, ReagentPlus®, ≥99.0%
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Sigma-Aldrich
(±)-α-Tocopherol, synthetic, ≥96% (HPLC)
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Glycerin -Lösung, 83.5-89.5% (T)
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Borsäure, puriss. p.a., ACS reagent, reag. ISO, reag. Ph. Eur., buffer substance, ≥99.8%
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Sigma-Aldrich
Natronlauge, 5.0 M
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Glycerin, BioReagent, suitable for cell culture, suitable for insect cell culture, suitable for electrophoresis, ≥99% (GC)
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Sigma-Aldrich
Kaliumchlorid -Lösung, BioUltra, for molecular biology, ~1 M in H2O
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