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Merck

SML1844

Sigma-Aldrich

EPI-001

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

3-[4-[1-[4-(3-Chloro-2-hydroxypropoxy)phenyl]-1-methylethyl]phenoxy]-1,2-propanediol, EPI 001

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C21H27ClO5
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
394.89
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 15 mg/mL, clear

Lagertemp.

−20°C

InChI

1S/C21H27ClO5/c1-21(2,15-3-7-19(8-4-15)26-13-17(24)11-22)16-5-9-20(10-6-16)27-14-18(25)12-23/h3-10,17-18,23-25H,11-14H2,1-2H3

InChIKey

HDTYUHNZRYZEEB-UHFFFAOYSA-N

Biochem./physiol. Wirkung

EPI-001 is a specific inhibitor of the AR (androgen receptor) without inhibiting PR or GR transcriptional activities. EPI-001 selectively interacts with transactivation unit 5 (Tau-5) of the androgen receptor, which is essential for prostate cells to proliferate in the absence of androgens. EPI-001 is active against castration-resistant prostate cancer (CRPC) in xenografts.

Piktogramme

Exclamation mark

Signalwort

Warning

Gefahreneinstufungen

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

Zielorgane

Respiratory system

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Eva De Mol et al.
ACS chemical biology, 11(9), 2499-2505 (2016-06-30)
Castration-resistant prostate cancer is the lethal condition suffered by prostate cancer patients that become refractory to androgen deprivation therapy. EPI-001 is a recently identified compound active against this condition that modulates the activity of the androgen receptor, a nuclear receptor
Raymond J Andersen et al.
Cancer cell, 17(6), 535-546 (2010-06-15)
Castration-recurrent prostate cancer (CRPC) is suspected to depend on androgen receptor (AR). The AF-1 region in the amino-terminal domain (NTD) of AR contains most, if not all, of the transcriptional activity. Here we identify EPI-001, a small molecule that blocked
Lucas J Brand et al.
Oncotarget, 6(6), 3811-3824 (2015-02-12)
The androgen receptor (AR) is a driver of prostate cancer (PCa) cell growth and disease progression. Therapies for advanced PCa exploit AR dependence by blocking the production or action of androgens, but these interventions inevitably fail via multiple mechanisms including

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