D6899

Diclofenac Natriumsalz

• Synonym(e): 2-[(2,6-Dichlorphenyl)-amino]-benzolessigsäure Natriumsalz
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂
• CAS-Nummer: 15307-79-6
• Molekulargewicht: 318.13
• EG-Nummer: 239-346-4
• MDL-Nummer: MFCD00082251
• UNSPSC-Code: 12352200
• PubChem Substanz-ID: 24277712
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Biologische Quelle: synthetic
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (TLC)
• Form: powder
• mp (Schmelzpunkt): 283-285 °C
• Löslichkeit: methanol: 50 mg/mL, clear, colorless to faint yellow or tan
• Ersteller: Novartis
• Lagertemp.: room temp
• SMILES String: [Na+].[O-]C(=O)Cc1ccccc1Nc2c(Cl)cccc2Cl
• InChI: 1S/C14H11Cl2NO2.Na/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19;/h1-7,17H,8H2,(H,18,19);/q;+1/p-1
• InChIKey: KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M
• Angaben zum Gen: human ... PTGS1(5742) , PTGS2(5743)

Beschreibung

Anwendung

Diclofenac-Natrium wird wie folgt verwendet:

• in einer Studie zur Untersuchung seines radioprotektiven Potenzials
• in einer Studie zur Bestimmung der Grundviskosität und der hydrodynamischen Werte der Lösungsvermittler und ihrer mizellaren Addukte
• in einem sequentiellen Injektionsanalysesystem als Standard für die potentiometrische und fluorimetrische Bestimmung von Diclofenac
• zur Hemmung des Phase-II-Enzyms des Arzneimittelstoffwechsels (DME) in einer Studie zur Untersuchung der hemmenden Wirkung eines Ethanolextrakts aus Descurainia-sophia-Samen auf Phase-I- und Phase-II-DMEs

Biochem./physiol. Wirkung

Diclofenac-Natriumsalz ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAR), das als kompetitiver und irreversibler Inhibitor der Prostaglandinsynthese wirkt. Seine analgetischen und entzündungshemmenden Wirkungen beruhen auf der Verhinderung der Synthese von Arachinodat-Metaboliten durch Hemmung der Cyclooxygenase. Es verhindert nachweislich die Umwandlung von Arachidonsäure in Prostaglandine, die als Entzündungsvermittler fungieren. NSAR hemmen nachweislich beide Cyclooxygenase-Enzyme, COX-1 und COX-2, was zu einer unerwünschten gastrointestinalen Wirkung führt. Diclofenac-Natrium fungiert auch als Radikalfänger und hat eine strahlenschützende Funktion, indem es die durch Strahlung geschädigte, superspiralisierte Form der Plasmid-DNA wiederherstellt. Diclofenac-Natrium wird durch die Abgabe eines Elektrons und die Übertragung eines Wasserstoffatoms oxidiert. Es kann ein potenzielles Strahlenschutzmittel sein.

Standard NSAID und Cyclooxygenase (COX)-Hemmer. Hauptmetaboliten sind 4´-Hydroxydiclofenac und 5´-Hydroxydiclofenac. Für CYP2C9 selektives Substrat.

Leistungsmerkmale und Vorteile

Diese Verbindung ist ein wichtiges Produkt für die ADME-Tox-Forschung. Weitere wichtige ADME-Tox-Produkte finden Sie hier. Weitere Informationen über bioaktive kleine Moleküle für andere Forschungsbereiche finden Sie unter sigma.com/discover-bsm.

Diese Verbindung wurde von Novartis entwickelt. Weitere pharmazeutisch entwickelte Verbindungen und zugelassene Therapeutika/Arzneimittelkandidaten finden Sie hier.

Dieser Wirkstoff ist auf den Seiten Acid-Sensing (Proton-gated) Ion Channels (ASICs) und Nuclear Receptors (PPARs) im „Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction“ aufgeführt. Andere Seiten dieses Handbuchs finden Sie hier.

Sicherheitshinweise

• Piktogramme: GHS06,GHS08,GHS09
• Signalwort: Danger
• H-Sätze: H301,H361d,H372,H411
• P-Sätze: P202 - P260 - P264 - P273 - P280 - P301 + P310
• Gefahreneinstufungen: Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 2 - Repr. 2 - STOT RE 1
• Lagerklassenschlüssel: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable
• Persönliche Schutzausrüstung: Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges