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Rho-Kinase-Inhibitor

The Rho kinase inhibitor, CAS 872543-07-6, is a cell-permeable, highly specific, reversible, potent, and ATP-competitive inhibitor of Rho-associated kinase (ROCK; K_i = 1.6 nM).

• Synonym(e): Rho-Kinase-Inhibitor, H-1152, H-1152P, (S)-(+)-2-Methyl-1-[(4-methyl-5-isoquinolinyl)sulfonyl]homopiperazin, 2HCl, ROCK-Inhibitor, Dimethylfasudil (diMF, H-1152P)
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₂₁N₃O₂S · 2HCl
• CAS-Nummer: 871543-07-6
• Molekulargewicht: 392.34
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.54

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: methanol: 5 mg/mL; water: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C16H21N3O2S.2ClH/c1-12-9-18-11-14-5-3-6-15(16(12)14)22(20,21)19-8-4-7-17-10-13(19)2;;/h3,5-6,9,11,13,17H,4,7-8,10H2,1-2H3;2*1H/t13-;;/m0../s1
• InChIKey: BFOPDSJOLUQULZ-GXKRWWSZSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zelldurchdringende Isochinolin-Sulfonamid-Verbindung, die als hochspezifischer, reversibler, starker und ATP-kompetitiver Inhibitor der G-Protein--assoziierten Kinase (ROCK; K_i = 1.6 nM) wirkt. Hemmt andere Serin-/Theonin-Kinasen nur bei höheren Konzentrationen (K_i = 630 nM für PKA, 9,27 µM für PKC und 10,1 µM für MLCK). Zeigte eine selektive Blockade der Lysophosphatsäure-induzierten, aber nicht der PDBu-induzierten Phosphorylierung von myristoyliertem Alanin-reichem C-Kinase-Substrat (MARCKS) in NT-2-Zellen (IC₅₀ = 2,5 µM). Berichten zufolge ein stärkerer und selektiverer Inhibitor als Y-27632 (Best.- Nr. 688000 & 688001). Zielt hauptsächlich auf Aurora-Kinase-A ab und induziert die Polyploidisierung von akuten megakaryozytischen Leukämiezellen (AMKL).

Eine zelldurchdringende Isochinolin-Sulfonamid-Verbindung, die als hochspezifischer, reversibler, starker und ATP-kompetitiver Inhibitor der G-Protein--assoziierten Kinase (ROCK; K_i = 1.6 nM) wirkt. Zeigt eine weitaus schwächere Affinität für andere Serin-/Theonin-Kinasen (K_i = 630 nM für PKA, 9,27 μM für PKC und 10,1 μM für MLCK). Zeigte eine selektive Blockade der Lysophosphatsäure-induzierten, aber nicht der PDBu-induzierten Phosphorylierung von myristoyliertem Alanin-reichem C-Kinase-Substrat MARCKS (IC₅₀ = 2,5 μM) in NT-2-Zellen. Berichten zufolge stärker und selektiver als Y-27632 (Best.- Nr. 688000 688001). Zielt hauptsächlich auf Aurora-Kinase-A ab und induziert die Polyploidisierung von akuten megakaryozytischen Leukämiezellen (AMKL). Eine 10-mM-Lösung (500 µg/128 µl) Rho-Kinase-Inhibitor (Best.- Nr. 555552) auch in H₂O erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
ROCK

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: 1,6 nM gegen die G-Protein-Rho-assoziierte Kinase

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Wen, Qiang, et al. 2012. Cell150, 575.
Ikenoya, M., et al. 2002. J. Neurochem.81, 9.
Sasaki, Y., et al. 2002. Pharmacol. Ther.93, 225.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable