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537076

Sigma-Aldrich

Proproteinkonvertase-Inhibitor

The Proprotein Convertase Inhibitor controls the biological activity of Proprotein Convertase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

Synonym(e):

Proproteinkonvertase-Inhibitor, PACE4-Inhibitor, furinähnlicher Proproteinkonvertase-Inhibitor, Furin-Inhibitor III, PC1/3-Inhibitor, PC4-Inhibitor, PC5/6-Inhibitor

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C35H55N15O4
Molekulargewicht:
749.91
UNSPSC-Code:
12352200

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

solid

Wirksamkeit

16 pM Ki

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

white

Löslichkeit

DMSO: 100 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

−20°C

Allgemeine Beschreibung

Dieses zellpermeable Tripeptidderivat enthält ein Arg-X-Arg-Motiv, das als hochpotenter und reversibler Furin-Inhibitor wirkt (Ki = 16 pM). Hemmt auch mehrere andere Proprotein-Convertasen, wie PC1/3, PC4, PAEC4, PC5/6 mit fast gleich starker Potenz, hat aber keine signifikante Wirkung bei PC2, PC7 und trypsinähnlichen Serinproteasen. Wirkt als sehr schwacher Inhibitor gegen Plasmin (Ki = 7,3 µ;M). Hat eine höhere Stabilität in Zellen. Hemmt die Hemagglutinin-Spaltung (40 % bei 1 µ;M) und die Propagation von Geflügelpockenviren (FPV) auf dosisabhängige Weise. Zeigt minimale Toxizität auch bei hohen Konzentrationen (25-50 µ;M) und schützt menschliche Krebszellen der Epidermis (HEp-2) vor den toxischen Wirkungen des Shiga-Toxins.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Furin, PAEC4, PC1/3, PC4 und PC5/6
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Physikalische Form

Wird als Trifluoracetat-Salz geliefert.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Becker, G., et al. 2012. J Biol Chem287, 21992.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Yi He et al.
Osteoarthritis and cartilage open, 3(2), 100162-100162 (2021-04-14)
Cartilage degradation is a hallmark of osteoarthritis (OA). Aggrecan, a major proteoglycan of articular cartilage extracellular matrix (ECM), is degraded by ADAMTS-5 resulting in the release of ARGS-G2 fragments to synovial fluid and circulation. The aim was to quantify ARGS-G2
Belinda Yau et al.
Scientific reports, 9(1), 19466-19466 (2019-12-21)
A threonine-to-Isoleucine (Thr52Ile) mutation within the pro-domain of the Sorcs1 gene was positionally cloned as the gene underlying a quantitative trait locus that affects fasting insulin levels in mice. In humans, genome-wide association studies and linkage studies have shown that

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