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sPLA₂-IIA-Inhibitor I

The sPLA₂-IIA Inhibitor I controls the biological activity of sPLA₂-IIA. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

• Synonym(e): sPLA₂-IIA-Inhibitor I, c(2NapA)LS(2NapA)R, TFA
• Empirische Formel (Hill-System): C₄₁H₅₀N₈O₆ · xC₂HF₃O₂
• Molekulargewicht: 750.89 (free base basis)
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: lyophilized solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic)
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein hochgradig hydrophobes zyklisches Pentapeptid, das selektiv bindet und als potenter Inhibitor von humaner sezernierter Phospholipase A₂ des Typs IIA (sPLA₂-IIA) wirkt (IC₅₀ = 12,8 µ;M). Blockiert Berichten zufolge bei 100 nM wirksam die sPLA₂-IIA-induzierte PGE₂-Produktion in rheumatoiden Synoviozyten des Menschen und ist bei Dosen von bis zu 10 µ;M nicht toxisch. Hat bei 10 µ;M keine signifikante Wirkung auf die Aktivitäten von sPLA₂-IB vom Schwein, sPLA₂-IB von Naja naja oder sPLA₂-IIA von Crotalus durissus.

Ein hochgradig hydrophobes zyklisches Pentapeptid, das selektiv bindet und als potenter Inhibitor von sPLA₂-IIA (humaner sezernierter Phospholipase A₂ des Typs IIA) wirkt (IC₅₀ = 12,8 μ;M). Blockiert nachweislich bei 100 nM wirksam die sPLA₂-IIA-induzierte PGE₂-Produktion in rheumatoiden Synoviozyten des Menschen und ist bei Dosen von bis zu 10 μ;M nicht toxisch. Hat selbst bei einer Konzentration von 10 μ;M keine signifikante Wirkung auf die Aktivitäten von sPLA₂-IB vom Schwein, sPLA₂-IB von Naja naja oder sPLA₂-IIA von Crotalus durissus.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
sPLA2-IIA (sezernierte Phospholipase A2 Typ IIA vom Menschen)

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 12,8 µ;M gegen sPLA2-IIA (sezernierte Phospholipase A2 Typ IIA vom Menschen)

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sequenz

cyclic(2-NaphthylAla-Leu-Ser-2-NaphthylAla-Arg)•;TFA

Sonstige Hinweise

Church, W.B., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 33156.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable