480401-M

NFAT-Inhibitor, zellpermeabel

The NFAT Inhibitor, Cell-Permeable controls the biological activity of NFAT. This small molecule/inhibitor is primarily used for Inflammation/Immunology applications.

• Synonym(e): NFAT-Inhibitor, zellpermeabel, 11R-VIVIT, Inhibitor des Kernfaktors aktivierter T-Zellen, RRRRRRRRRRR-GGG-MAGPHPVIVITGPHEE
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₄₇H₂₅₉N₆₇O₃₆S
• Molekulargewicht: 3573.12
• UNSPSC-Code: 12352202
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: lyophilized solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: water: 1 mg/mL; DMSO: 5 mg/mL
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Version des NFAT-Inhibitors (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-480402&;#124;[/islink]">;480402<;/A>;), die am N-Terminus mit einer Elf-Arginin-Transduktionsdomäne und einer Drei-Glycin-Linker-Sequenz modifiziert ist. Verhindert die Aktivierung und Proliferation von T-Zellen sowohl in vitro (~43 % bei 1 µ;M unter Verwendung gemischter Lymphozytenkulturen) als auch in vivo (10 mg/kg unter Verwendung von C3H/HeN-Mäusen). Hat sich als wirksam bei der Immunsuppression in einem Maus-Insel-Xenograft-Modell erwiesen. Im Gegensatz zu Cyclosporin A (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-239835&;#124;[/islink]">;239835<;/A>;) und FK506 verursacht 11R-VIVIT durch die Hemmung von Calcineurin (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-539568&;#124;[/islink]">;539568<;/A>;) keine Nebenwirkungen außerhalb des Immunsystems und dient daher als weniger toxische Alternative für In-vivo-Anwendungen. Die funktionelle Halbwertszeit von 11R-VIVIT wird in Jurkat-Zellen auf ~30 Stunden geschätzt.

Eine zellpermeable Version des NFAT-Inhibitors (Katalog-Nr. 480402), die am C-Terminus mit einer 11-Arginin-Transduktionsdomäne und einer 3-Glycin-Linker-Sequenz modifiziert ist. Verhindert die Aktivierung und Proliferation von T-Zellen sowohl in vitro (~43 % bei 1 µ;M unter Verwendung gemischter Lymphozytenkulturen) als auch in vivo (10 mg/kg unter Verwendung von C3H/HeN-Mäusen). Erweist sich als wirksam bei der Immunsuppression in einem Maus-Insel-Xenograft-Modell. Im Gegensatz zu Cyclosporin A (Katalog-Nr. 239835) und FK-506 verursacht 11R-VIVIT durch die Hemmung von Calcineurin (Katalog-Nr. 539568) keine Nebenwirkungen außerhalb des Immunsystems und dient daher als weniger toxische Alternative für Tierstudien. Die funktionelle Halbwertszeit von 11R-VIVIT wird in Jurkat-Zellen auf ~30 Stunden geschätzt.

Anwendung

Verwendung bei 1 µ;M zur Verhinderung der Aktivierung und Proliferation von T-Zellen

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
NFAT

Warnhinweis

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Sequenz

H-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Gly-Gly-Gly-Met-Ala-Gly-Pro-His-Pro-Val-Ile-Val-Ile-Thr-Gly-Pro-His-Glu-Glu-OH

Physikalische Form

Wird als Trifluoracetat-Salz geliefert.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Noguchi, H., et al. 2004. Nat. Med.10, 305.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable