Direkt zum Inhalt
Merck
Alle Fotos(1)

Wichtige Dokumente

407247

Sigma-Aldrich

IGF-1R-Inhibitor, PPP

The IGF-1R Inhibitor, PPP, also referenced under CAS 477-47-4, controls the biological activity of IGF-1R. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonym(e):

IGF-1R-Inhibitor, PPP, Insulinähnlicher Wachstumsfaktor-1-Rezeptor-Inhibitor, Picropodophyllin

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C22H22O8
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
414.41
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

off-white

Löslichkeit

DMSO: 100 mg/mL
ethanol: 5 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

O1COc2c1cc3c(c2)[C@H]([C@H]5[C@@H]([C@H]3O)COC5=O)c4cc(c(c(c4)OC)OC)OC

InChI

1S/C22H22O8/c1-25-16-4-10(5-17(26-2)21(16)27-3)18-11-6-14-15(30-9-29-14)7-12(11)20(23)13-8-28-22(24)19(13)18/h4-7,13,18-20,23H,8-9H2,1-3H3/t13-,18+,19+,20-/m0/s1

InChIKey

YJGVMLPVUAXIQN-HAEOHBJNSA-N

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, reversibler, starker, mit Substrat konkurrierender und spezifischer Inhibitor von IGF-1R in-vitro (IC50 = 1 nM im zellfreien Kinaseassay; ≤;60 nM für die Zellviabilität und Rezeptor-Autophosphorylierung in Melanomzelllinien) und auch in-vivo (vollständige Hemmung des IGF-1R-abhängigen Tumorzellenwachstums bei 20 mg/kg/12 Std. intraperitoneal bei SCID-Mäusen mit nur minimaler toxischer Wirkung (LD50 >;500 mg/kg). Weist nur eine geringe IR-, FGFR-, PDGFR- und EGFR-Hemmung auf und hat keine Wirkung auf Mikrotubuli und DNA-Topoisomerase II. Zielt ab auf die Phosphorylierung von Y1136 in der Aktivierungsregion und ist Berichten zufolge der erste Inhibitor, der zwischen IGF-1R und IR unterscheidet.
Eine zellpermeable, cis-Cyclolignan-Verbindung, die als ein mit Substrat konkurrierender, reversibler, starker und spezifischer Inhibitor von IGF-1R in-vitro (IC50 = 1 nM im zellfreien Kinaseassay; ≤;60 nM für die Zellviabilität und Rezeptor-Autophosphorylierung in Melanomzelllinien) und auch in-vivo (vollständige Hemmung des IGF-1R-abhängigen Tumorzellenwachstums bei 20 mg/kg/12 Std. intraperitoneal bei SCID-Mäusen mit nur minimaler toxischer Wirkung (LD50 >;500 mg/kg) fungiert. Weist nur eine geringe Wirkung auf IR, FGFR, PDGFR und EGFR auf und hat keine Wirkung auf Mikrotubuli und DNA-Topoisomerase II. Zielt ab auf die Phosphorylierung von Y1136 in der Aktivierungsregion und ist Berichten zufolge der erste Inhibitor, der zwischen IGF-1R und IR unterscheidet.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
IGF-1R in-vitro und in-vivo
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 1 nM gegen IGF-1R im zellfreien Kinaseassay; ≤; 60 nM für die Zellviabilität und Rezeptor-Autophosphorylierung in Melanomzelllinien

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Karzinogen/Teratogen (D)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar. In Lösung bei Raumtemperatur instabil.

Sonstige Hinweise

Mazitschek, R., and Giannis, A. 2004. Curr. Opin. Chem. Biol.8, 432.
Vasilcanu, D., et al. 2004. Oncogene23, 7854.
Girnita, A., et al. 2004. Cancer Res.64, 236.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Piktogramme

Skull and crossbones

Signalwort

Danger

Gefahreneinstufungen

Acute Tox. 3 Oral - Acute Tox. 4 Dermal - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

Zielorgane

Respiratory system

Lagerklassenschlüssel

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


Analysenzertifikate (COA)

Suchen Sie nach Analysenzertifikate (COA), indem Sie die Lot-/Chargennummer des Produkts eingeben. Lot- und Chargennummern sind auf dem Produktetikett hinter den Wörtern ‘Lot’ oder ‘Batch’ (Lot oder Charge) zu finden.

Besitzen Sie dieses Produkt bereits?

In der Dokumentenbibliothek finden Sie die Dokumentation zu den Produkten, die Sie kürzlich erworben haben.

Die Dokumentenbibliothek aufrufen

Unser Team von Wissenschaftlern verfügt über Erfahrung in allen Forschungsbereichen einschließlich Life Science, Materialwissenschaften, chemischer Synthese, Chromatographie, Analytik und vielen mehr..

Setzen Sie sich mit dem technischen Dienst in Verbindung.