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Merck

373403

Sigma-Aldrich

Hh/Gli-Antagonist, GANT61

InSolution, ≥95%

Synonym(e):

InSolution Hh/Gli-Antagonist, GANT61

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C27H35N5
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
429.60
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
51111800
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥95% (HPLC)

Form

liquid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
avoid repeated freeze/thaw cycles
desiccated (hygroscopic)
protect from light

Versandbedingung

dry ice

Lagertemp.

−20°C

SMILES String

CN(C)C1=CC=CC=C1CN2CCCN(CC3=CC=CC=C3N(C)C)C2C4=CC=NC=C4

InChI

1S/C27H35N5/c1-29(2)25-12-7-5-10-23(25)20-31-18-9-19-32(27(31)22-14-16-28-17-15-22)21-24-11-6-8-13-26(24)30(3)4/h5-8,10-17,27H,9,18-21H2,1-4H3

InChIKey

KVQOGDQTWWCZFX-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Hexahydropyrimidin-Verbindung, die ähnliche pharmakologische Eigenschaften, aber eine deutlich unterschiedliche Struktur aufweist wie GANT58 (<;A href="http://www.emdmilliore.com/products/EMD_BIO-37340">;>;Best.-Nr. 373400<;/A>;). Während beide Verbindungen als nachgeschaltet Hedgehog (Hh) Signalweg-selektive Blocker wirken und mit ähnlicher Potenz (IC50 ~5 µ;M) auf Gli-vermittelte Gen-Transaktivierung in SAG-stimulierten Shh-L2-Zellen gerichtet sind, zeigt GANT61 eine bessere Antitumor-Wirkung in-vivo, wahrscheinlich aufgrund seiner überragenden Pharmakokinetik. Nur GANT61, jedoch nicht GANT58, hemmt die Gli-DNA-Bindung in HEK293-Zellen. Diese Verbindung (Best.-Nr. <;A href="http://www.emdmillipore.com/products/EMD_BIO-373401">;373401<;/A>;) ist zudem in feststofflicher Form erhältlich.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Gli1 und Gli2
Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Physikalische Form

Eine 25 mM Lösung (2 mg/186 µ;l) des Hh/Gli-Antagonisten, GANT61 (<;A href="http://www.emdmilliore.com/products/EMD_BIO-373401">;Best.-Nr. 373401<;/A>;) in DMSO.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

10 - Combustible liquids

WGK

WGK 2

Flammpunkt (°F)

188.6 °F - closed cup - (refers to pure substance)

Flammpunkt (°C)

87 °C - closed cup - (refers to pure substance)


Analysenzertifikate (COA)

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Matthias Lauth et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 104(20), 8455-8460 (2007-05-15)
The developmentally important Hedgehog (Hh) signaling pathway has recently been implicated in several forms of solid cancer. Current drug development programs focus on targeting the protooncogene Smoothened, a key transmembrane pathway member. These drug candidates, albeit promising, do not address

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