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E-4031

≥98% (HPLC), solid, K⁺ current inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): E-4031, 4ʹ-[[1-[2-(6-Methyl-2-Pyridinyl)ethyl-4-Piperidinyl]carbonyl]methanesulfonanilid, 2HCl
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₁H₂₇N₃O₃S · 2HCl · 2H₂O
• CAS-Nummer: 113558-89-7
• Molekulargewicht: 510.47
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: E-4031, A potent and selective inhibitor of the rapid type of inactivating inward-rectifying K⁺ current (IK, IR) (IC₅₀ = 10 nM).
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic)
• Farbe: white to off-white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL; water: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C21H27N3O3S/c1-16-4-3-5-19(22-16)12-15-24-13-10-18(11-14-24)21(25)17-6-8-20(9-7-17)23-28(2,26)27/h3-9,18,23H,10-15H2,1-2H3
• InChIKey: SRUISGSHWFJION-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein starker und selektiver Inhibitor des inaktivierenden einwärts gleichrichtenden Kaliumstroms (IK,IR) (IC₅₀ = 10 nM). Bei Inside-Out-Stellen blockiert E-4031 zudem den ATP-sensitiven K⁺-Kanal (EC₅₀ = 31 µ;M). Ein spezifischer Blocker der kardialen HERG-Kanäle (IC₅₀ = 7,7 nM). Ein Antiarrhythmikum Klasse III mit verschiedenen atrialen und ventrikulären Aktivitäten.

Ein starker und selektiver Inhibitor des schnellen Typs von inaktivierendem einwärts gleichrichtenden K⁺-Strom (IK,IR) (IC₅₀ = 10 nM). Ein Antiarrhythmikum Klasse III mit verschiedenen atrialen und ventrikulären Aktivitäten. Ein spezifischer Blocker der HERG-Kanäle (IC₅₀ = 7,7 nM).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Inhibitor des schnellen Typs von inaktivierendem einwärts gleichrichtenden K+-Strom

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 10 nM zur Hemmung des schnellen Typs von inaktivierendem einwärts gleichrichtenden K+-Strom

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Ficker, E., et al. 2000. Am. J. Physiol.279, H1748.
Ono, K., et al. 2000. J. Physiol. (London)524 (Pt. 1), 51.
Xie, J.T., et al. 2000. Methods Find. Exp. Clin. Pharmacol.22, 67.
Bauer, C.K., et al. 1999. Mol. Cell Endocrinol. 148, 37.
Baskin, E.P., and Lynch, J.J. 1998. J. Pharmacol. Exp. Ther. 285, 135.
Weinsberg, F., et al. 1997. Pflugers Arch. 434, 1.
West, P.D., et al. 1997. J. Cardiovasc. Pharmacol. Ther.2, 205.
West, P.D., et al. 1996. Pharmacol. Toxicol.78, 89.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable