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AMD3100

InSolution, ≥98%, 50 mM aqueous solution, CXCR4 antagonist I

• Synonym(e): InSolution CXCR4-Antagonist I, AMD3100
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₈H₅₄N₈ · 8HCl · 4H₂O
• CAS-Nummer: 155148-31-5
• Molekulargewicht: 866.53
• UNSPSC-Code: 51111800
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; avoid repeated freeze/thaw cycles; protect from light
• Versandbedingung: dry ice
• Lagertemp.: −70°C
• InChI: 1S/C28H54N8.8ClH/c1-9-29-15-17-31-13-3-21-35(23-19-33-11-1)25-27-5-7-28(8-6-27)26-36-22-4-14-32-18-16-30-10-2-12-34-20-24-36;;;;;;;;/h5-8,29-34H,1-4,9-26H2;8*1H
• InChIKey: UEUPDYPUTTUXLJ-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine symmetrische Bicyclam-Verbindung, die die CXCL12-Bindung (SDF1) an CXCR4 antagonisiert (IC₅₀ = 108 und 245 nM für Ratten- bzw. menschliches CXCR4) und den SDF1-induzierten Ca²⁺-Fluss (um 100 % bei 100 ng/ml in SUP-T1- und THP-1-Kulturen) hemmt; ebenso hemmt sie eine CXCR4-, jedoch nicht CCR5-vermittelte HIV-Infektion (IC₅₀ 200 nM) und verstärkt zugleich die Bindung von SDF1 an CXCR7 (um ~60 % bei 1 mM mit CXCR7-exprimierenden HEK293T-Zellen) und die SDF1-induzierte β;-Arrestin-Rekrutierung an CXCR7 (EC₅₀ = 6,48 und 11,8 nM bei Vorliegen bzw. Abwesenheit von 10 µ;M AMD3100). Eine Verabreichung von AMD3100 mittels intravenöser Infusion führt gemäß Berichten zur Mobilisierung hämatopoietischer Stammzellen in Menschen, Hunden und Mäusen in vivo. Weist keine hemmende Wirkung gegen den chemokin-induzierten Signalweg über CXCR1/2/3 oder CCR1/2/3/4/5/6/7/8/9 auf.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
CXCR4

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Physikalische Form

Eine 50-mM-Lösung (15 mg/308 µ;L) von CXCR4-Antagonist I, AMD3100 (Katalognr. <;A href="http://www.emdmillipore.com/products/EMD_BIO-239820">;239820<;/A>;) in H₂;O.

Rekonstituierung

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-70 °;C). Aliquote sind bei -70 °;C bis zu 1 Jahr lang haltbar.

Sonstige Hinweise

Kalatskaya, I., et al. 2009. Mol. Pharmacol.77, 1240.
Pitchford, S.C., et al. 2009. Cell Stem Cell4, 62.
De Clercq, E. 2009. Biochem. Pharmacol.77, 1655.
Thoma, G., et al. 2008. J. Med. Chem.51, 7915.
De Clercq, E. 2000. Mol. Pharmacol.57, 833.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 3