219670

CFTR-Inhibitor-172

≥95% (HPLC), solid, CFTR inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): CFTR-Inhibitor-172, 3-[(3-Trifluormethyl)phenyl]-5-[(4-carboxyphenyl)methylen]-2-thioxo-4-thiazolidinon, CFTR_inh-172
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₀F₃NO₃S₂
• CAS-Nummer: 307510-92-5
• Molekulargewicht: 409.40
• MDL-Nummer: MFCD06411408
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: CFTR-Inhibitor-172, CFTR Inhibitor-172, CAS 307510-92-5, is a cell-permeable, potent, reversible, rapid, and voltage-independent inhibitor of CFTR-mediated Cl- transport in human airway cells (K_i ~ 300 nM).
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C18H10F3NO3S2/c19-18(20,21)12-2-1-3-13(9-12)22-15(23)14(27-17(22)26)8-10-4-6-11(7-5-10)16(24)25/h1-9H,(H,24,25)/b14-8-
• InChIKey: JIMHYXZZCWVCMI-ZSOIEALJSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable 2-Thio-4-thiazolidinon-Verbindung, die als potenter, reversibler, schneller und spannungsunabhängiger Inhibitor des durch CFTR (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator) vermittelten Cl^--Transports in humanen Atemwegszellen dient (K_i ~300 nmol/l). Sie verhindert kein erhöhtes zelluläres cAMP und hemmt keine Nicht-CFTR-Cl^--Kanäle, MDR-1, ATP-empfindliche K⁺-Kanäle oder eine Reihe anderer Transporter, selbst bei Konzentrationen von 5 µmol/l. Blockiert die durch Choleratoxin eingeleitete Absonderung von Darmflüssigkeit bei Mäusen. Könnte auch nützlich für die Verringerung des Verlusts von Darmflüssigkeit in anderen sekretorischen Diarrhoen sein.

Eine zellpermeable 2-Thio-4-thiazolidinon-Verbindung, die als potenter, reversibler, schneller und spannungsunabhängiger Inhibitor des durch CFTR (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator) vermittelten Cl^--Transports in humanen Atemwegszellen dient (K_i ~300 nmol/l). Sie verhindert kein erhöhtes zelluläres cAMP und hemmt keine Nicht-CFTR-Cl^--Kanäle, MDR-1, ATP-empfindliche K⁺-Kanäle oder eine Reihe anderer Transporter, selbst bei Konzentrationen von 5 µmol/l. Blockiert die durch Choleratoxin eingeleitete Absonderung von Darmflüssigkeit bei Mäusen. Könnte auch nützlich für die Verringerung des Verlusts von Darmflüssigkeit in anderen sekretorischen Diarrhoen sein. Auch als 50-mmol/l-Lösung in DMSO erhältlich (Katalognr. 219674).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
CFTR

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-K_i: ~300 nmol/l gegen den durch CFTR (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator) vermittelten Transport von Cl- in humanen Atemwegszellen

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Yang, H., et al. 2003. J. Biol. Chem.278, 35079.
Al-Awqati, Q., et al. 2002. J. Clin. Invest.110, 1599.
Ma, T., et al. 2002. J. Clin. Invest.110, 1651.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3