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Sigma-Aldrich

Cdk1/2-Inhibitor III

The Cdk1/2 Inhibitor III, also referenced under CAS 443798-55-8, controls the biological activity of Cdk1/2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonym(e):

Cdk1/2-Inhibitor III, 5-Amino-3-((4-(aminosulfonyl)phenyl)amino)-N-(2,6-difluorphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-carbothioamid

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C15H13F2N7O2S2
CAS-Nummer:
443798-55-8
Molekulargewicht:
425.44
MDL-Nummer:
MFCD09264159
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

100

Assay

≥95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

white

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL
THF: soluble
acetone: soluble

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

Fc1c(c(ccc1)F)NC(=S)[n]2nc(nc2N)Nc3ccc(cc3)[S](=O)(=O)N

InChI

1S/C15H13F2N7O2S2/c16-10-2-1-3-11(17)12(10)21-15(27)24-13(18)22-14(23-24)20-8-4-6-9(7-5-8)28(19,25)26/h1-7H,(H,21,27)(H2,19,25,26)(H3,18,20,22,23)

InChIKey

ARIOBGGRZJITQX-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Triazoldiamin-Verbindung, die in verschiedenen humanen Krebszellen antiproliferative Eigenschaften aufweist (IC50 = 20 nmol/l, 35 nmol/l und 92 nmol/l in HCT-116-, HeLa- bzw. A375-Zellen). Dient als hochpotenter, reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdk1/Cyclin B und Cdk2/Cyclin A (IC50 = 600 pmol/l bzw. 500 pmol/l) mit einer Selektivität gegenüber VEGF-R2 (IC50 = 32 nmol/l), GSK-3β (IC50 = 140 nmol/l) und einen Panel von acht weiteren Kinasen (IC50 ≥1 µmol/l).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Cdk1/Cyclin B, Cdk2/Cyclin A
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 20 nmol/l, 35 nmol/l und 92 nmol/l für antiproliferative Eigenschaften in HCT-116-, HeLa- bzw. A375-Zellen; 600 pmol/l und 500 pmol/l für Cdk1/Cyclin B bzw. Cdk2/Cyclin A.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Lin, R., et al. 2005.J. Med. Chem.48, 4208.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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Ana Domingo-Muelas et al.
Cellular and molecular life sciences : CMLS, 80(1), 36-36 (2023-01-11)
Cell differentiation involves profound changes in global gene expression that often has to occur in coordination with cell cycle exit. Because cyclin-dependent kinase inhibitor p27 reportedly regulates proliferation of neural progenitor cells in the subependymal neurogenic niche of the adult mouse
Sungsoo Kim et al.
Scientific reports, 12(1), 16810-16810 (2022-10-08)
External signaling controls cell-cycle entry until cells irreversibly commit to the cell cycle to ensure faithful DNA replication. This process is tightly regulated by cyclin-dependent kinases (CDKs) and the retinoblastoma protein (Rb). Here, using live-cell sensors for CDK4/6 and CDK2
Yilin Fan et al.
Cell reports, 36(4), 109436-109436 (2021-07-29)
Contact inhibition of cell proliferation regulates tissue size and prevents uncontrolled cell expansion. When cell density increases, contact inhibition can force proliferating cells into quiescence. Here we show that the variable memory of local cell density experienced by a mother
Jenny F Nathans et al.
Science advances, 7(3) (2021-02-02)
The G1-S checkpoint is thought to prevent cells with damaged DNA from entering S phase and replicating their DNA and efficiently arrests cells at the G1-S transition. Here, using time-lapse imaging and single-cell tracking, we instead find that DNA damage

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