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Calpain-Inhibitor VI

The Calpain Inhibitor VI, also referenced under CAS 190274-53-4, controls the biological activity of Calpain. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

• Synonym(e): Calpain-Inhibitor VI
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₂₅FN₂O₄S
• CAS-Nummer: 190274-53-4
• Molekulargewicht: 372.45
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: lyophilized solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C17H25FN2O4S/c1-11(2)9-14(10-21)19-17(22)16(12(3)4)20-25(23,24)15-7-5-13(18)6-8-15/h5-8,10-12,14,16,20H,9H2,1-4H3,(H,19,22)
• InChIKey: WSJWUIDLGZAXID-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter, zellpermeabler, reversibler Inhibitor von Calpain (IC₅₀ = 7,5 nmol/l für µ-Calpain und 78 nmol/l für m-Calpain). Hemmt auch Cathepsin B (IC₅₀ = 15 nmol/l) und L (IC₅₀ = 1,6 nmol/l) wirksam. Reduziert die durch bFGF eingeleitete Angiogenese in Ratten-Cornea und verhindert das Entstehen von durch Selenit verursachtem Katarakt. Verringert die durch A23187 eingeleitete nukleäre Trübung und Proteolyse von Kristallinen und α-Spektrin in kultivierten Linsen.

Ein zellpermeables Peptidaldehyd, das als potenter und reversibler Inhibitor von Calpain dient (IC₅₀ = 7,5 nmol/l für µ-Calpain und 78 nmol/l für m-Calpain). Hemmt auch Cathepsin B (IC₅₀ = 15 nmol/l) und Cathepsin L (IC₅₀ = 1,6 nmol/l) wirksam. Reduziert die durch βFGF eingeleitete Angiogenese in Ratten-Cornea und verhindert das Entstehen von durch Selenit verursachtem Katarakt bei Ratten. Verringert die durch A23187 eingeleitete nukleäre Trübung und Proteolyse von Kristallinen und α-Spektrin in kultivierten Ratten-Linsen.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
µ-Calpain

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 7,5 nmol/l für µ-Calpain und 78 nmol/l für m-Calpain; 15 nmol/l und 1,6 nmol/l gegen Cathepsin B bzw. L.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sequenz

4-Fluorphenylsulfonyl-Val-Leu-CHO

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution aliquotieren und bei -20 °C einfrieren. Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Inoue, J., et al. 2003. J. Med. Chem.46, 868.
Tamada, Y., et al. 2001. Curr. Eye Res.22, 280.
Mathur, P., et al. 2000. Curr. Eye Res.21, 926.
Nath, R., et al. 2000. Biochem. Biophys. Res. Commun.274, 16.
Tamada, Y., et al. 2000. J. Ocul. Pharmacol. Ther.16, 271.
Fukiage, C., et al. 1998. Curr. Eye Res.17, 623.
Fukiage, C., et al. 1997. Biochim. Biophys. Acta 1361, 304.

Rechtliche Hinweise

Wird unter der Lizenz des US-Patents 6.551.999 verkauft.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable