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Bryostatin 1

≥98% (HPLC), solid,film, antitumor agent, Calbiochem^®

• Synonym(e): Bryostatin 1, Bryo 1, PKC-Aktivator VII, PKC-Aktivator VI
• Empirische Formel (Hill-System): C₄₇H₆₈O₁₇
• CAS-Nummer: 83314-01-6
• Molekulargewicht: 905.03
• MDL-Nummer: MFCD00893832
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: Bryostatin 1, A macrocyclic lactone with antitumor properties.
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: film; solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white to colorless
• Löslichkeit: DMSO: 25 mg/mL; ethanol: 25 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C47H68O17/c1-10-11-12-13-14-15-39(51)62-43-31(22-41(53)58-9)21-34-25-37(28(2)48)61-42(54)24-32(50)23-35-26-38(59-29(3)49)45(6,7)46(55,63-35)27-36-19-30(20-40(52)57-8)18-33(60-36)16-17-44(4,5)47(43,56)64-34/h12-17,20,22,28,32-38,43,48,50,55-56H,10-11,18-19,21,23-27H2,1-9H3/b13-12+,15-14+,17-16+,30-20+,31-22+/t28-,32-,33+,34+,35?,36?,37?,38?,43+,46+,47-/m1/s1
• InChIKey: MJQUEDHRCUIRLF-BXOMOELISA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein makrozyklisches Lacton mit Antitumoreigenschaften. Aktiviert Proteinkinase C wirksam und weist eine hohe Bindungsaffinität auf (K_i = 1,35 nmol/l). Transloziert die Proteinkinase-C(PKC)-Isozyme α, β und ε wirksam und leitet die zweiphasige, konzentrationsabhängige Herabregulation von PKC-δ ein. Konkurriert mit Phorbolestern um die Bindung an PKC. Stimuliert die Aktivität von Proteinkinase D (PKD) in intakten Zellen auf eine zweiphasige, PKC-abhängige Weise. Aktiviert außerdem Ras in Jurkat-T-Zellen und rat2-Zellen.

Ein makrozyklisches Lacton mit Antitumoreigenschaften. Aktiviert Proteinkinase C wirksam und weist eine hohe Bindungsaffinität auf (K_i = 1,35 nmol/l). Transloziert und herabreguliert die PKC-Isozyme α, δ und ε wirksam. Leitet die zweiphasige Aktivierung von PKD in intakten Zellen durch einen PKC-abhängigen Signalweg ein. Aktiviert außerdem Ras in Jurkat-T-Zellen und rat2-Zellen.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Proteinkinase C

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel K_i: 1,35 nmol/l für Proteinkinase C

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Clamp, A. und Jayson, G. 2002. Anticancer Drugs13, 673.
Lorenzo, P.S., et al. 1999. Cancer Res.59, 6137.
Wang, Q.J., et al. 1999. J. Biol. Chem.274, 37233.
Wender, P.A., et al. 1998. Proc. Natl. Acad. Sci. USA95, 6624.
Matthews, S.A., et al. 1997. J. Biol. Chem.272, 20245.
Szallasi, Z., et al. 1994. Mol. Pharmacol.46, 840.
Berkow, R.L. und Kratt, A.S. 1985. Biochem. Biophys. Res. Commun.3, 1109.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable