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Merck

921319

Sigma-Aldrich

Pomalidomide-methylamino-PEG1-NH2 hydrochloride

Synonym(e):

3-((2-(2-Aminoethoxy)ethyl)(methyl)amino)-N-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)propanamide hydrochloride, Crosslinker–E3 Ligase l, Protein degrader building block for PROTAC® research, Template for synthesis of targeted protein degrade

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C21H27N5O6 · xHCl
Molekulargewicht:
445.47 (free base basis)
UNSPSC-Code:
12352101
NACRES:
NA.22

ligand

pomalidomide

Qualitätsniveau

Form

(Powder or Crystals or Solid or Chunks)

Eignung der Reaktion

reactivity: carboxyl reactive
reagent type: ligand-linker conjugate

Funktionelle Gruppe

amine

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

O=C(C(CC1)N(C2=O)C(C3=C2C=CC=C3NC(CCN(C)CCOCCN)=O)=O)NC1=O.Cl

Anwendung

Protein degrader builiding block Pomalidomide-methylamino-PEG1-NH2 hydrochloride enables the synthesis of molecules for targeted protein degradation and PROTAC (proteolysis-targeting chimeras) technology. This conjugate contains a Cereblon (CRBN)-recruiting ligand, a linker, and a pendant amine for reactivity with a carboxylic acid on the target ligand. Because even slight alterations in ligands and crosslinkers can affect ternary complex formation between the target, E3 ligase, and PROTAC, many analogs are prepared to screen for optimal target degradation. When used with other protein degrader building blocks with a terminal amine, parallel synthesis can be used to more quickly generate PROTAC libraries that feature variation in crosslinker length, composition, and E3 ligase ligand.

Automate your CRBN-PEG based PROTACs with Synple Automated Synthesis Platform (SYNPLE-SC002)

Rechtliche Hinweise

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

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Piktogramme

Health hazard

Signalwort

Warning

H-Sätze

Gefahreneinstufungen

Repr. 2

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Daniel P Bondeson et al.
Annual review of pharmacology and toxicology, 57, 107-123 (2016-10-13)
Protein homeostasis networks are highly regulated systems responsible for maintaining the health and productivity of cells. Whereas therapeutics have been developed to disrupt protein homeostasis, more recently identified techniques have been used to repurpose homeostatic networks to effect degradation of

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