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MilliporeSigma

SML3453

Sigma-Aldrich

MGCD0103

≥95% (HPLC)

Sinónimos:

MGCD, MGCD 0103, MGCD-0103, Mocetinostat, N-(2-Amino-phenyl)-4-((4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-methyl)-benzamide

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C23H20N6O
Número de CAS:
Peso molecular:
396.44
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

assay

≥95% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

-10 to -25°C

InChI

1S/C23H20N6O/c24-19-5-1-2-6-21(19)28-22(30)17-9-7-16(8-10-17)14-27-23-26-13-11-20(29-23)18-4-3-12-25-15-18/h1-13,15H,14,24H2,(H,28,30)(H,26,27,29)

InChI key

HRNLUBSXIHFDHP-UHFFFAOYSA-N

Biochem/physiol Actions

MGCD0103 (Mocetinostat) is an orally active, potent and subtype-selective histone deacetylase (HDAC) inhibitor (IC50: class I HDAC1/2/3 = 0.15/0.29/1.66 μM, class IV HDAC11 = 0.59 μM, HDAC4/5/7/8 >10 μM) that effectively inhibits cellular HDAC activity (IC50 = 450 nM; Du145, HCT15, HCT116), resulting in an upregulated acetylation of histone H3 and H4, but not that of tubulin. MGCD0103 daily orally administration (60-120 mg/kg) is efficacious against A549 & H1437 tumor growth in mice in vivo.

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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Hanna Jung et al.
BioMed research international, 2020, 4705615-4705615 (2020-08-11)
The use of histone deacetylase (HDAC) inhibitor is a novel therapeutic strategy for cardiovascular disease. Studies have shown that many HDAC inhibitors have the ability to reduce the aortic remodeling in various animal models. We hypothesized that the HDAC inhibitor

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