SML2559

C-176

≥98% (HPLC)

• 同義詞: C 176, C176, N-（4-碘苯基）-5-硝基-2-呋喃甲酰胺, N-（4-碘苯基）-5-硝基呋喃-2-甲酰胺, 刺痛抑制剂 C-176, 刺痛抑制剂1
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₁H₇IN₂O₄
• CAS號碼: 314054-00-7
• 分子量：: 358.09
• MDL號碼: MFCD00784208
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: powder
• 顏色: white to very dark gray
• 溶解度: DMSO: 2 mg/mL, clear
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: O=C(NC1=CC=C(I)C=C1)C2=CC=C([N+]([O-])=O)O2
• InChI: 1S/C11H7IN2O4/c12-7-1-3-8(4-2-7)13-11(15)9-5-6-10(18-9)14(16)17/h1-6H,(H,13,15)
• InChI 密鑰: JBIKQXOZLBLMKI-UHFFFAOYSA-N

描述

生化／生理作用

C-176是一种有效的选择性抑制剂，可通过共价修饰mSTING Cys91来对抗鼠类而非人类的干扰素基因（STING）刺激物。C-176在不影响RIG-I的情况下抑制STING介导的IFNβ报告基因活性（IC₅₀ <50 nM），并在表达mSTING的HEK293T细胞中阻断（1 μM）STING激动剂CMA（1.4 h）诱导下游TBK1磷酸化。C-176显著降低小鼠中CMA诱导的血清IL-6& I型IFN（CMA后4小时降低≥85%；750 nmol C-176/小鼠，在224 mg/kg CMA之前腹膜注射1或4 h），并显著改善Trex1−/−小鼠的自身炎症严重程度。

在体外和体内针对鼠（而不是人）STING的有效和选择性，靶向Cys91的共价抑制剂。

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable