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SML2233

Sigma-Aldrich

XMU-MP-1 盐酸盐

≥98% (HPLC)

同義詞:

4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氢-5H-嘧啶基[5,4-b]噻吩并[3,2-e] [1,4]二氮杂-2-基)氨基)苯磺酰胺盐酸盐, 4-[(6,10-二氢-5,10-二甲基-6-氧代-5H-嘧啶基[5,4-b]噻吩并[3,2-e] [1,4]二氮杂-2-基)氨基苯磺酰胺盐酸盐

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About This Item

經驗公式(希爾表示法):
C17H16N6O3S2 · xHCl
CAS號碼:
分子量::
416.48 (free base basis)
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
12352200
NACRES:
NA.77

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

儲存條件

desiccated

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

儲存溫度

−20°C

SMILES 字串

CN(C1=CN=C(NC2=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C2)N=C1N(C)C3=C4SC=C3)C4=O

生化/生理作用

XMU-MP-1 以可逆性和 ATP 竞争性的方式抑制 MST 激酶活性(IC50 = 9.8 nM/MST1、18.2 nM/MST2、44.8 nM/MST3、27.3 nM/MST4)(MST1 IC50/[ATP] = 164 nM/10 μM 和 4036 nM/300 μM;MST2 IC50/[ATP] = 34 nM/10 μM 和 1498 nM/300 μM),在 468 个样本组中仅对 17 种其他激酶表现出显著的亲和力和/或抑制力。XMU-MP-1 在人和鼠细胞(有效浓度为 1 μM)中选择性抑制 H2O2 刺激的 MST 自磷酸化和内源 MST1/2 底物(MOB1、LATS、YAP)的磷酸化,但不抑制 JNK 的磷酸化,有效地上调了 YAP 核定位并保护 HepG2 细胞(3 μM)免受 MST2 过表达诱导的细胞死亡。XMU-MP-1 在各种鼠模型(1-3 mg/kg/天,腹腔注射)和大鼠口服中均表现出对体内肝脏和肠道修复和再生的功效(t1/2 = 5.18 h,Tmax = 3 h,AUC = 993 ng•h/mL,F = 39.48%;10 mg/mL,口服)

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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