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SML1806

Sigma-Aldrich

YU142670

≥98% (HPLC)

同義詞:

3-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑[3,4-b] [1,3,4]噻二唑, 3-(吡啶-4-基)-[1,2,4]三唑[3,4-b] [1,3,4]噻二唑

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About This Item

經驗公式(希爾表示法):
C8H5N5S
CAS號碼:
分子量::
203.22
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
12352200

品質等級

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

顏色

white to light brown

溶解度

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

儲存溫度

2-8°C

SMILES 字串

C12=NN=C(C3=CC=NC=C3)N1N=CS2

生化/生理作用

通过靶向 OCRL 催化域,YU142670 是 OCRL1/INPP5F(IC50 = 0.71 μM;底物为 PI(4,5)P2)和 OCRL2/INPP5B(IC50 = 0.53 和 1.78 μM;底物分别为 PI3 和 INPP5B/PI(4,5)P2))的选择性抑制剂,而不影响 INPP5A、INPP5E、PTEN、SHP1,虾碱性磷酸酶、鞘磷脂酶或 SYNJ1。YU142670 导致人皮肤成纤维细胞中 PI(4,5)P2/PI4P 比率增加(增加 50%;50μM 持续 1 h),并诱导质膜上肌动蛋白成核和皱纹活性上调,而没有明显的细胞毒性。与 PtdIns(4,5)P2 对控制自噬体溶酶体融合的钙通道黏蛋白 1(MCOLN1)的负调节作用相一致,在使用 YU142670(25 μM 持续 3 小时)或 OCRL shRNA 处理的人肾近端肾小管细胞(PTC)中观察到了自噬体积累增强。

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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Phosphoinositides are low abundance membrane phospholipids that have key roles in signaling, membrane trafficking, and cytoskeletal dynamics in all cells. Until recently, strategies for robust and quantitative development of pharmacological tools for manipulating phosphoinositide levels have focused selectively on PI(3,4,5)P3
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Nature cell biology, 18(8), 839-850 (2016-07-12)
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