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SML1364

Sigma-Aldrich

KT109

≥98% (HPLC)

同義詞:

(4-([1,1′-联苯]-4-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)(2-苄基哌啶-1-基)甲酮

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About This Item

經驗公式（希爾表示法）:
C27H26N4O
CAS號碼:
1402612-55-8
分子量：:
422.52
分類程式碼代碼:
12352200
NACRES:
NA.77

品質等級

100

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: 10 mg/mL, clear

儲存溫度

2-8°C

SMILES 字串

O=C(N1CCCCC1Cc2ccccc2)n3cc(nn3)-c4ccc(cc4)-c5ccccc5

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生化／生理作用

KT109是二酰基甘油脂肪酶DAGLβ的有效和选择性抑制剂。 二酰基甘油脂肪酶DAGLα和DAGLβ是丝氨酸水解酶，可生物合成内源性大麻素2-花生四烯酰基甘油（2-AG）。 缺乏选择性抑制剂阻碍了这些脂肪酶的研究。 KT109是一种有效的选择性DAGLβ抑制剂，IC50为42 nM，对DAGLβ的选择性是DAGLα的约60倍，对FAAH，MGLL和ABHD11（参与内源性大麻素信号传导的其他关键酶）的活性可忽略不计。 KT109对PLA2G7（IC50 = 1 μM）表现出一定的抑制活性，但对胞质磷脂酶A2（cPLA2或PLA2G4A）没有抑制活性。 可以通过使用相关化合物KT195，强效（IC50 =10 nM）和选择性ABHD6抑制剂（对DAGLβ的活性可忽略不计）来控制针对ABHD6的主要脱靶抑制作用（IC50 =16 nM）。KT109破坏了参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，降低了小鼠腹膜巨噬细胞中的2-AG以及花生四烯酸和类花生酸。

象形圖

Exclamation mark
GHS07

訊號詞

Warning

危險聲明

H302,H413

危險分類

Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Chronic 4

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類（WGK）

WGK 3

閃點（°F）

Not applicable

閃點（°C）

Not applicable

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Ku-Lung Hsu et al.
Journal of medicinal chemistry, 56(21), 8257-8269 (2013-10-25)
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Bogeon Yun et al.
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