SML0211

iCRT3

• 同義詞: 2-[[[[2-(4-乙基苯基)-5-甲基-4-恶唑基]甲基]硫代]-N-(2-苯基乙基)乙酰胺
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₃H₂₆N₂O₂S
• CAS號碼: 901751-47-1
• 分子量：: 394.53
• MDL號碼: MFCD14766288
• 分類程式碼代碼: 12352200
• PubChem物質ID: 329825232
• NACRES: NA.77

屬性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: powder
• 儲存條件: desiccated
• 顏色: white to tan
• 溶解度: DMSO: ≥5 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: CCc1ccc(cc1)-c2nc(CSCC(=O)NCCc3ccccc3)c(C)o2
• InChI: 1S/C23H26N2O2S/c1-3-18-9-11-20(12-10-18)23-25-21(17(2)27-23)15-28-16-22(26)24-14-13-19-7-5-4-6-8-19/h4-12H,3,13-16H2,1-2H3,(H,24,26)
• InChI 密鑰: QTDYVSIBWGVBKU-UHFFFAOYSA-N

描述

一般說明

iCRT3是一种小型细胞通透性恶唑化合物。它在脂多糖（LPS）刺激的巨噬细胞中可阻断细胞因子的分泌。

應用

iCRT3已被用于抑制β-连环蛋白和转录因子（TCF）之间的相互作用。

iCRT3已被用于：

• 在双荧光素酶检测中β-连环蛋白的抑制
• 抑制β-连环蛋白/TCF相互作用及其转录活性
• 在双荧光素酶检测中作为wingless/tailess（wnt）拮抗剂用于确定Wnt/β-连环蛋白信号通路对于PROX1介导的叉头盒蛋白C2（FOXC2)(3)连环蛋白抑制调控是否是必需的
• 抑制β-连环蛋白/TCF相互作用及其转录活性
• 作为wingless/tailess（wnt）拮抗剂用于确定Wnt/β-连环蛋白信号通路对于PROX1介导的叉头盒蛋白C2（FOXC2)调控是否是必需的

生化／生理作用

Wnt/b-连环蛋白通路抑制剂

Wnt信号传导的关键调节因子是其转录共激活因子b-连环蛋白。在细胞质中，β-连环蛋白与包括Axin和GSK-3b在内的复合物紧密结合。刺激可引起β-连环蛋白稳定、易位至细胞核并与TCF4结合合，以启动反应性基因的转录，这被称为连环蛋白反应性转录（CRT）。几乎所有Wnt相关的癌症都是CRT调节失调的结果。在采用RNAi对可刺激CRT而不影响如GSK活性、disheveled / frizzled蛋白的转导等上游机制的Axin进行敲除时，鉴定出了三种CRT抑制剂（iCRT）。这些化合物是CRT报告基因的有效抑制剂及内源性基因靶标。这些化合物还能够以剂量依赖性的方式破坏b-连环蛋白-TCF4相互作用，并导致结肠肿瘤细胞系的G0/G1阻滞。

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3