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罗斯科维汀(Roscovitine)

InSolution, ≥95%, inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDKs)

• 同義詞: InSolution骨癌痛
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₉H₂₆N₆O
• 分子量：: 354.45
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: liquid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• 運輸包裝: wet ice
• 儲存溫度: 2-8°C

描述

一般說明

是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂。与奥罗莫星（目录号495620）相比，具有更高的抑制效力。通过竞争这些激酶的ATP结合域，来抑制p34 Cdc2/cyclin B（IC₅₀=650 nM）、p33 Cdk2/cyclin A（IC₅₀=700 nM）、p33 Cdk2/cyclin E（IC₅₀=700 nM）和p33 Cdk2/p35（IC₅₀=200 nM）。对相关激酶如Erk1和Erk2表现出非常低的敏感性（IC₅₀分别为34 µM和14 µM）。Roscovitine即使在100 µM时也不会显著影响其他蛋白激酶的活性，与奥罗莫星相比，Roscovitine在细胞周期的G₁/S和G₂/M期显示出更强的抗有丝分裂活性。

生化／生理作用

主要靶标
p34^cdk1/cyclin B

产物与ATP竞争。

可逆性：是

细胞可渗透性：否

靶标IC₅₀：针对p34cdk1/cyclin B、p33cdk2/cyclin A、p33cdk2/cyclin E和p33cdk5/p35分别为650 nM、700 nM、700 nM和200 nM

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：刺激性（B）

外觀

100 mM (5 mg/282 µl)Roscovitine的DMSO溶液（目录号557360）。

重構

初次使用后，等分并冷冻（-20°C）。一旦打开，DMSO等分试样可在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Meijer, L. 1996.Trends Cell Biol.6, 393.
Rudolph, B., et al. 1996.EMBO J.15, 3053.

法律資訊

根据美国专利号6,316,456.的许可证销售。

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 10 - Combustible liquids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• 閃點（°C）: 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)