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LDH-A抑制剂III, NHI-1

• 同義詞: LDH-A抑制剂III, NHI-1
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₆H₁₀F₃NO₃
• CAS號碼: 1269802-68-7
• 分子量：: 321.25
• MDL號碼: MFCD01674580
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 100 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C

描述

一般說明

一种细胞可渗透、非细胞毒性的N-羟基吲哚（NHI）羧酸盐，作为乳酸脱氢酶（LDH）A/LDH-1的强效、可逆和同种型选择性抑制剂。抑制似乎对丙酮酸盐（K_i = 4.7 µ M）和NADH（辅因子；K_i = 8.9 µM）都具有竞争性。通过占据LDH-A的整个底物袋和部分辅因子袋起作用。通过在G1期引起停滞并诱导凋亡来阻断各种癌症细胞系的生长（A2780/cOHP，MSTO-211H，NIH-H28和H630细胞的IC₅₀分别为10.8、10.6、11.4和31.5µ M）。在血氧不足的条件下（LPC006培养物中GI₅₀=0.90 µM/低氧vs.16.3 µM/常氧）表现出增强的抗癌活性，并与吉西他滨（目录号504594）强烈协同作用。

请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

生化／生理作用

主要靶标
LDH-A/LDH-1

细胞可渗透性：具有

靶标IC₅₀：10.8、10.6、11.4和31.5 &micro

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Maftouh, M., et al. 2014.Br. J. Cancer.110, 172.
Granchi, C., et al. 2011.J. Med. Chem.54, 1599.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable