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IRAK4抑制剂，化合物26

• 同義詞: IRAK4抑制剂，化合物26, 白细胞介素-1受体相关激酶4抑制剂
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₅H₂₇N₅O₂
• CAS號碼: 1604034-71-0
• 分子量：: 429.51
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: powder
• 效力: 94 pM IC₅₀
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: pale yellow
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C

描述

一般說明

一种细胞可渗透的吲哚并[2，3-c]喹啉衍生化合物，可作为白介素-1受体相关激酶（IRAK4；IC₅₀=94 pM）的选择性和高效抑制剂。显示出对IRAK1的效价大大降低（IC₅₀=65 nM），并且对一组其他27种激酶（包括几种参与TLR介导的信号传导的激酶）显示出高选择性。 阻断原代人单核细胞中R848诱导的TNF-α和IL-6产生，并抑制小鼠中LPS诱导的TNF-α产生（100 mpk）。显示对Cyp2C9、2D6和3A4的抑制作用最小，并具有优异的微粒体稳定性和理想的水溶性（在pH值7.4时为100 μg/mL）。

一种细胞可渗透的吲哚并[2，3-c]喹啉衍生化合物，可作为白介素-1受体相关激酶（IRAK4；IC₅₀=94 pM）的选择性和高效抑制剂。显示出对IRAK1的效价大大降低（IC₅₀=65 nM），并且对一组其他27种激酶（包括几种参与TLR介导的信号传导的激酶）显示出高选择性。 阻断原代人单核细胞中R848诱导的TNF-α和IL-6产生，并抑制小鼠中LPS诱导的TNF-α产生（100 mpk）。显示对Cyp2C9、2D6和3A4的抑制作用最小，并具有优异的微粒体稳定性和理想的水溶性（在pH值7.4时为100 μg/mL）。

请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。

生化／生理作用

主要靶标
IRAK4

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Tumey, L.N., et al. 2014 Bioorg.Med. Chem. Lett.24, 2066.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable