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线粒体GPDH抑制剂，IGP-1-

• 同義詞: 线粒体GPDH抑制剂，IGP-1-, N-（4-（1H-苯并咪唑-2-基）-苯基）-琥珀酰酸，线粒体sn-甘油-3-磷酸脱氢酶抑制剂，mGPDH 1抑制剂，mGPDH 1抑制剂，iGP1
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₇H₁₅N₃O₃
• CAS號碼: 27031-00-1
• 分子量：: 309.32
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 效力: 6.3 μM IC₅₀
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: beige
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C

描述

一般說明

一种可渗透细胞的噻二唑基-丁基-哒嗪基化合物，在酸化的pH值显示出增强的荧光（从pH值7.0到1.5增加了8倍；Ex 342 nm & Em 378 nm），并选择性抑制线粒体sn-甘油3-磷酸（GP）脱氢酶（mGPDH）活性（使用具有1 µ Ca²⁺的大鼠骨骼肌线粒体制剂进行DCPIP分析，IC₅₀ = 6.3 µM），但不抑制胞质GPDH I（使用兔cGPDH高达 80µM），通过以GP竞争方式靶向游离mGPDH（K_icK_iu2-依赖的复合物I活性，和对unbiquinol/QH₂-依赖的复合物III活性几乎没有效价，对FMN依赖的复合物I或II活性也几乎没有效价。在鼠皮质突触小体制剂中草氨酸盐阻止乳酸脱氢酶介导的NAD⁺ 生成的条件下，据报告一个小而重要的依赖于mGPDH介导的GP穿梭用于生成NAD⁺，以支持产生丙酮酸盐的葡萄糖糖（15 mM）高酵解需求，在存在FCCP和寡霉素下（4µg/mL；目录号495455），与单独使用AOA相比，0.5 mM氨基氧乙酸酯（AOA）和100 MµiGP-1的联合处理下线粒体呼吸抑制作用更明显证明了这一点。

一种可渗透细胞的苯并咪唑基-苯基酰胺基琥珀酸酯化合物，可作为有效的，选择性的和剂量依赖性的线粒体抑制剂，但不能作为胞质的sn-甘油-3-磷酸脱氢酶抑制剂（针对mGPDH的IC₅₀=µ6.3 M）。 显示与mGPDH上的单个变构结合位点直接相互作用，并显示混合类型的抑制动力学（K_ic = 9.5 µM和 K_iu = 14.6 µM，磷酸甘油/GP对游离mGPDH的竞争性和GP对GP结合的mGPDH的非竞争性）。减少IQ位点产生的H₂O₂（IC₅₀ = 13.6 µM），并抑制低浓度琥珀酸盐（0.5 µM）驱动的ΔΨm，但不抑制谷氨酸，苹果酸，丙酮酸或棕榈酰肉碱驱动的ΔΨm。不会阻止丙酮酸盐摄取到细胞或线粒体中，并且对突触小体中的糖酵解没有直接的影响。

生化／生理作用

主要靶标
mGPDH

细胞可渗透性：具有

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Orr, A.L., et al. 2014.PLoS One9, e89938.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable