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烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂，FK866

The Nicotinamide Phosphoribosyltransferase Inhibitor, FK866, also referenced under CAS 658084-64-1, controls the biological activity of Nicotinamide Phosphoribosyltransferase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Neuroscience applications.

• 同義詞: 烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂，FK866, APO866，NAMPTase抑制剂I，PBEF抑制剂I，Visfatin抑制剂I，NAPRT抑制剂，（E）-N-（4-（1-苯甲酰基哌啶-4-基）丁基）-3-（吡啶-3-基）丙烯酰胺，NAMPT抑制剂
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₄H₂₉N₃O₂
• CAS號碼: 658084-64-1
• 分子量：: 391.51
• 分類程式碼代碼: 51111800
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 形狀: liquid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 100 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C24H29N3O2/c28-23(12-11-21-8-6-15-25-19-21)26-16-5-4-7-20-13-17-27(18-14-20)24(29)22-9-2-1-3-10-22/h1-3,6,8-12,15,19-20H,4-5,7,13-14,16-18H2,(H,26,28)/b12-11+
• InChI 密鑰: KPBNHDGDUADAGP-VAWYXSNFSA-N

描述

一般說明

一种可渗透细胞的吡啶基丙烯酰胺化合物，可作为选择性的变构NAPRT/NAMPT（烟酰胺磷酸核糖基转移酶）抑制剂（酶/底物复合物的K_i=0.4 nM；游离酶的K_i^′=0.3 nM），同时对NPRT（烟酸磷酸核糖基转移酶）活性（K-562提取物中10 nM时NAPRT活性抑制82%，而1 µM时NPRT活性无抑制）没有影响。已显示FK866治疗可通过消耗HepG2和NIH-3T3培养物（在10 nM FK866治疗24小时后减少>95%）中的NAD⁺ （目录号481911 & 481915）来诱导细胞死亡，同样，已证明添加外源NAD⁺可从FK866诱导的NAD⁺消耗和细胞死亡中挽救NIH-3T3和SH-SY5Y。

一种可渗透细胞的吡啶基丙烯酰胺化合物，可作为选择性的变构NAPRT/NAMPT（烟酰胺磷酸核糖基转移酶）抑制剂（酶/底物复合物的K_i=0.4 nM；游离酶的K_i^′=0.3 nM），同时对NPRT（烟酸磷酸核糖基转移酶）活性（K-562提取物中10 nM时NAPRT活性抑制82%，而1 µM时NPRT活性无抑制）没有影响。已显示FK866治疗可通过消耗HepG2和NIH-3T3培养物（在10 nM FK866治疗24小时后减少>95%）中的NAD⁺（目录号481911 & 481915）来诱导细胞死亡，同样，已证明添加外源NAD⁺可从FK866诱导的NAD⁺消耗和细胞死亡中挽救NIH-3T3和SH-SY5Y。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

外觀

以50 mM（2 mg/102.17 µl）DMSO溶液提供。

其他說明

Formentini, L., et al. 2009.Biochem.Pharmacol.77, 1612.
Nakahata, Y., et al. 2009.Science324, 654.
Ramsey.K.M., et al. 2009.Science324, 651.
Billington, R.A., et al. 2008.J. Biol. Chem.283, 6367.
Hasmann, M. and Schemainda, I., 2003.Cancer Res.63, 7436.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable