400093

HIF-PHD抑制剂II，JNJ-42041935

The HIF-PHD Inhibitor II, JNJ-42041935 controls the biological activity of HIF-PHD. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

• 同義詞: HIF-PHD抑制剂II，JNJ-42041935
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₂H₆ClF₃N₄O₃
• CAS號碼: 1193383-09-3
• 分子量：: 346.65
• MDL號碼: MFCD28900740
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.28

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥99% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 100 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: ClC1=CC2=C(NC(N3C=C(C=N3)C(O)=O)=N2)C=C1OC(F)(F)F

描述

一般說明

一种可渗透细胞的苯并咪唑并吡唑化合物，可作为PHD1、2和3同工酶的活性位点结合，对铁不敏感，2-氧代戊二酸酯竞争性，可逆性和有效抑制剂（pK_i分别为7.91、7.29和7.65）。显示出比FIH（因子抑制羟化酶；pIC₅₀~4）高>100倍的选择性，并且对一组受体、酶和激酶的亲和力最小。已显示可升高Hep3B细胞中的HIF-1α水平并刺激小鼠促红细胞生成素的分泌，并逆转大鼠炎症诱导的贫血（100 µm/kg）。

一种可渗透细胞的苯并咪唑并吡唑化合物，可作为PHD1、2和3同工酶的活性位点结合，对铁不敏感，2-氧代戊二酸酯竞争性，可逆性和有效抑制剂（pK_i分别为7.91、7.29和7.65）。显示出比FIH（因子抑制羟化酶；pIC₅₀~4）高>100倍的选择性，并且对一组受体、酶和激酶的亲和力最小。已显示可升高Hep3B细胞中的HIF-1α水平并刺激小鼠促红细胞生成素的分泌，并逆转大鼠炎症诱导的贫血（100 µm/kg）。显示抑制苹果酸脱氢酶2（MDH2）活性并抑制线粒体呼吸。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Lee, K., et al., 2013.Angew.Chem. Int. Ed.52, In press.
Barrett, T.D., et al. 2011.Mol.Pharmacol.79, 910.
Rosen, M.D., et al. 2010.ACS Med. Chem. Lett.1, 526.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable