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GAG拮抗剂，Surfen

The GAG Antagonist, Surfen controls the biological activity of GAG. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.

• 同義詞: GAG拮抗剂，Surfen, Gβγ活化剂，12155，NSC12155，双-2-甲基-4-氨基-喹啉基-6-脲，二盐酸盐，三水合物，糖胺聚糖拮抗剂
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₁H₂₀N₆O · 2HCl · 3H₂O
• 分子量：: 499.39
• 分類程式碼代碼: 12352200

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C

描述

一般說明

一种对称的喹啉基脲化合物，通过静电交互效应将GAG（糖胺聚糖）与硫酸乙酰肝素（HS）、肝素和硫酸皮肤素中存在的带负电荷的硫酸盐和羧基部分结合，从而通过其蛋白结合伴侣有效阻断GAG各种相互作用。已证明Surfen可有效中和HS和肝素介导的凝血酶对因子Xa活性以及肝素′抗凝活性的抑制作用。还报道了抑制FGF2诱导的鼠肺内皮培养物中的Erk磷酸化和输卵管形成（IC₅₀ ~5 µM），纤维连接蛋白HS结合域依赖性CHO细胞粘连（IC₅₀ = 3 µM）和表达葡萄胺基3-O-磺基转移酶-3A的CHO细胞的HSV-1感染（在5 µM时完全抑制）。具有改善的效价的Surfen类似物可以作为有希望的候选物，作为临床应用中鱼精蛋白（目录号539122）的毒性较小的替代品。据报道，它们以可逆的方式直接结合Gβγ亚基，从Gβγ取代Gα-GDP，并在没有Gα激活的情况下急性激活Gβγ信号传导。

一种对称的喹啉基脲化合物，通过静电交互效应将GAG（糖胺聚糖）与硫酸乙酰肝素（HS）、肝素和硫酸皮肤素中存在的带负电荷的硫酸盐和羧基部分结合，从而通过其蛋白结合伴侣有效阻断GAG各种相互作用。已证明Surfen可有效中和HS和肝素介导的凝血酶对因子Xa活性以及肝素′抗凝活性的抑制作用。还报道了抑制FGF2诱导的鼠肺内皮培养物中的Erk磷酸化和输卵管形成（IC₅₀ ~5 µM），纤维连接蛋白HS结合域依赖性CHO细胞粘连（IC₅₀ = 3 µM）和表达葡萄胺基3-O-磺基转移酶-3A的CHO细胞的HSV-1感染（在5 µM时完全抑制）。具有改善的效价的Surfen类似物可以作为有希望的候选物，作为临床应用中鱼精蛋白（目录号539122）的毒性较小的替代品。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分至玻璃瓶中，并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Surve, C.R., et al. 2016.Sci. Signal.9, ra22.
Schuksz, M., et al. 2008.Proc.Natl.Acad.Sci. USA105, 13074.
Hunter, D.T. Jr., and Hill, J.M.1961.Nature191, 1378.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 1
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable