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GBF1抑制剂Golgicide A

A cell-permeable quinoline compound that selectively targets ArfGEF GBF1, but not BIG1/2, and attenuates GBF1-mediated cellular vesicle traffickings in a reversible manner.

• 同義詞: GBF1抑制剂Golgicide A, 6,8-二氟-4-吡啶-3-基-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊[c]喹啉，GCA
• 經驗公式（希爾表示法）: C₁₇H₁₄F₂N₂
• CAS號碼: 1139889-93-2
• 分子量：: 284.30
• MDL號碼: MFCD27937048
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 5 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: Fc1c2c(cc(c1)F)[C@@H]3[C@H](C(N2)c4cnccc4)CC=C3
• InChI: 1S/C17H14F2N2/c18-11-7-14-12-4-1-5-13(12)16(10-3-2-6-20-9-10)21-17(14)15(19)8-11/h1-4,6-9,12-13,16,21H,5H2/t12-,13+,16?/m0/s1
• InChI 密鑰: NJZHEQOUHLZCOX-FTLRAWMYSA-N

描述

一般說明

一种细胞可渗透的喹啉化合物，可选择性靶向ArfGEF GBF1，但不靶向BIG1/2，并以可逆的方式减弱GBF1介导的细胞囊泡运输。Vero（非洲绿猴肾上皮）培养物中的表型比较表明，影响与BFA（目录编号203729）相似的内侧和顺式高尔基体的GCA（10 µM）或FGB1-E794K显性失活表达选择性阻断GBF1功能，但是，非GBF1特异性BFA（10 µg/mL或35.6 µM）会对TGN产生其他与GBF1无关的形态学影响，特别是高尔基体相关外壳蛋白AP-1和GGA3的快速扩散，这在GCA治疗中看不到。使用GCA进行的内吞/逆行转运研究表明，细菌毒素向内体的转运不需要GBF1功能，但是StxB（志贺毒素B亚基）从内体向TGN和高尔基体的逆行转运是GBF1依赖性的（100%抑制在10 µM时StxB硫酸化的变化），说明了GCA′s（10 µM）完全阻止Vera细胞受到Stx诱导（最高100 ng/mL）抑制细胞蛋白合成的能力。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Saenz, J.B., et al. 2009.Nat. Chem. Biol.5, 157.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable