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二酰基甘油激酶抑制剂I

The Diacylglycerol Kinase Inhibitor I, also referenced under CAS 93076-89-2, controls the biological activity of Diacylglycerol Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• 同義詞: 二酰基甘油激酶抑制剂I, R59022，6-{2-{4-[(p-氟苯基)苯基亚甲基]-1-哌啶基}乙基}-7-甲基-5H-噻唑基-[3,2-a]-嘧啶-5-酮
• 經驗公式（希爾表示法）: C₂₇H₂₆FN₃OS
• CAS號碼: 93076-89-2
• 分子量：: 459.58
• MDL號碼: MFCD00055114
• 分類程式碼代碼: 51111800
• NACRES: NA.77

屬性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze
• 顏色: white
• 溶解度: ethanol: 12 mg/mL; DMSO: 4 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 10-30°C
• InChI: 1S/C27H26FN3OS/c1-19-24(26(32)31-17-18-33-27(31)29-19)13-16-30-14-11-22(12-15-30)25(20-5-3-2-4-6-20)21-7-9-23(28)10-8-21/h2-10,17-18H,11-16H2,1H3
• InChI 密鑰: MFVJXLPANKSLLD-UHFFFAOYSA-N

描述

一般說明

通过抑制二酰基甘油代谢增强蛋白激酶C的活性。抑制二酰基甘油激酶（IC₅₀ = 2.8 µM），而不影响磷酸二酯酶或磷脂酰肌醇激酶。在信号转导肌醇脂质代谢研究中增强这种效应。抑制完整细胞（IC₅₀ = 3.6 µM）和分离膜（IC₅₀ = 6.7 µM）中的人血小板DAG激酶。在猪胸腺细胞溶质中，它抑制80 kDa DAG激酶（IC₅₀ = 10 µM），但对150 kDa DAG激酶没有效应。弱多巴胺D₂和组胺H₁拮抗剂和强5-羟色胺-S₂拮抗剂。

通过抑制二酰基甘油代谢增强蛋白激酶C的活性。抑制二酰基甘油激酶（IC₅₀ = 2.8 µM），而不影响磷酸二酯酶或磷脂酰肌醇激酶。弱多巴胺D₂和组胺H₁拮抗剂和强5-羟色胺S₂拮抗剂。

生化／生理作用

主要靶标
二酰基甘油激酶

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞渗透性：否

警告

毒性：刺激性（B）

重構

在复溶后存放于冰箱（4°C）。储备溶液在4°C下可稳定保存3个月。

其他說明

Goin, M., et al. 1993.FEBS Lett.316, 68.
Ohtsuka, T., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 15418.
de Chaffoy de Courcelles, D., et al. 1985.J. Biol. Chem.260, 15762.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable