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组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂,DZNep, Histone Methyltransferase EZH2 Inhibitor, DZNep, CAS 120964-45-6, is a cell-permeable inhibitor of EZH2-mediated trimethylation of K27 on histone H3.
品質等級
化驗
≥97% (HPLC)
形狀
solid
製造商/商標名
Calbiochem®
儲存條件
OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light
顏色
tan
溶解度
DMSO: 10 mg/mL
運輸包裝
wet ice
儲存溫度
−20°C
InChI
1S/C12H14N4O3.ClH/c13-12-9-7(1-2-14-12)16(5-15-9)8-3-6(4-17)10(18)11(8)19;/h1-3,5,8,10-11,17-19H,4H2,(H2,13,14);1H/t8-,10-,11+;/m1./s1
InChI 密鑰
UNSKMHKAFPRFTI-FDKLLANESA-N
一般說明
一种细胞可渗透的化合物,显示(在1 µM浓度下)可抑制EZH2介导的组蛋白H3上K27的三甲基化,并诱导细胞周期调节基因(p21和p27)以及细胞死亡调节剂(FBXO32)在OCI-AML3和HL-60细胞上的表达,其中用抑制剂处理可增加两种培养物中前者的p16水平,但不会增加后者的p16水平。在200 nm至2000 nm的浓度下,发现该化合物剂量依赖性地消耗了培养的和原代AML细胞提取物中多梳家族蛋白EZH2、SUZ12和EED的表达。 在高达≥1000 nM的浓度下,DZNep剂量依赖性地将凋亡细胞的百分比增加至>~ 38%,与HL-60培养物相比,对OCI-AML3的效力更高,并且对两种细胞系的菌落生长抑制至>~ 85%。在OCI-AML3培养物中,1000 nM的处理表明细胞周期的G0/G1期(58.5%)的细胞积累显著增加,而细胞周期的S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)的细胞数量随之减少。当与panobinostat(PS)共同处理时,显示200 nM至1000nM DZNep比单独的DZNep更有效地降低OCI-AML3和HL-60培养物中的细胞活力,呈剂量依赖性。与单独使用任一化合物治疗相比,DZNep(1mg/kg,每周两次,腹膜内)和PS显著延长了植入HL-60细胞的小鼠的存活期。DZNep也是一种已知的S-腺苷-L-同型半胱氨酸(AdoHcy)水解酶抑制剂。
一种细胞可渗透的化合物,显示(在1 µM浓度下)可抑制EZH2介导的组蛋白H3上K27的三甲基化,并诱导细胞周期调节基因(p21和p27)以及细胞死亡调节剂(FBXO32)在OCI-AML3和HL-60细胞上的表达,其中用抑制剂处理可增加两种培养物中前者的p16水平,但不会增加后者的p16水平。在200 nm至2000 nm的浓度下,发现该化合物剂量依赖性地消耗了培养的和原代AML细胞提取物中多梳家族蛋白EZH2、SUZ12和EED的表达。 在高达≥1000 nM的浓度下,DZNep剂量依赖性地将凋亡细胞的百分比增加至>~ 38%,与HL-60培养物相比,对OCI-AML3的效力更高,并且对两种细胞系的菌落生长抑制至>~ 85%。在OCI-AML3培养物中,1000 nM的处理表明细胞周期的G0/G1期(58.5%)的细胞积累显著增加,而细胞周期的S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)的细胞数量随之减少。当与panobinostat(PS)共同处理时,显示200 nM至1000nM DZNep比单独的DZNep更有效地降低OCI-AML3和HL-60培养物中的细胞活力,呈剂量依赖性。与单独使用任一化合物治疗相比,DZNep(1mg/kg,每周两次,腹膜内)和PS显著延长了植入HL-60细胞的小鼠的存活期。DZNep也是一种已知的S-腺苷-L-同型半胱氨酸(AdoHcy)水解酶抑制剂。也可以25 mM的H2O溶液(目录号506069)提供。
包裝
用惰性气体包装
警告
毒性:标准处理(A)
外觀
以盐酸盐形式提供。
重構
复溶后,分装并冷冻保存(-20°C)。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。
其他說明
Fiscus, W., et al. 2009.Blood13, 2733.
法律資訊
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
閃點(°F)
Not applicable
閃點(°C)
Not applicable
分析證明 (COA)
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