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苔藓抑素1

≥98% (HPLC), solid,film, antitumor agent, Calbiochem^®

• 同義詞: 苔藓抑素1, Bryo 1，PKC活化剂VII，PKC活化剂VI
• 經驗公式（希爾表示法）: C₄₇H₆₈O₁₇
• CAS號碼: 83314-01-6
• 分子量：: 905.03
• MDL號碼: MFCD00893832
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

屬性

• 產品名稱: 苔藓抑素1, A macrocyclic lactone with antitumor properties.
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: film; solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white to colorless
• 溶解度: DMSO: 25 mg/mL; ethanol: 25 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• InChI: 1S/C47H68O17/c1-10-11-12-13-14-15-39(51)62-43-31(22-41(53)58-9)21-34-25-37(28(2)48)61-42(54)24-32(50)23-35-26-38(59-29(3)49)45(6,7)46(55,63-35)27-36-19-30(20-40(52)57-8)18-33(60-36)16-17-44(4,5)47(43,56)64-34/h12-17,20,22,28,32-38,43,48,50,55-56H,10-11,18-19,21,23-27H2,1-9H3/b13-12+,15-14+,17-16+,30-20+,31-22+/t28-,32-,33+,34+,35?,36?,37?,38?,43+,46+,47-/m1/s1
• InChI 密鑰: MJQUEDHRCUIRLF-BXOMOELISA-N

描述

一般說明

一种具有抗肿瘤特性的大环内酯。有效激活蛋白激酶C并表现出高结合亲和力（K_i = 1.35 nM）。有效地转移和下调PKC同工酶α，δ和ε。在完整细胞中通过PKC依赖性途径诱导PKD的双相激活。还显示可以激活Jurkat T细胞和rat2细胞中的Ras。

一种具有抗肿瘤特性的大环内酯。有效激活蛋白激酶C并表现出高结合亲和力（K_i = 1.35 nM）。有效地转移蛋白激酶C（PKC）同工酶α，β和ε，并诱导PKCδ的双相，浓度依赖性下调。据报道与佛波酯竞争结合PKC。在完整细胞中以双相，PKC依赖性方式刺激蛋白激酶D（PKD）活性。还激活Jurkat T细胞和rat2细胞中的Ras。

生化／生理作用

主要靶标
蛋白激酶C

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞渗透性：否

靶标K_i：1.35 nM，对于蛋白激酶C

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。

其他說明

Clamp, A., and Jayson, G. 2002.Anticancer Drugs13, 673.
Lorenzo, P.S., et al. 1999.Cancer Res.59, 6137.
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Wender, P.A., et al. 1998.Proc.Natl.Acad.Sci. USA95, 6624.
Matthews, S.A., et al. 1997.J. Biol. Chem.272, 20245.
Szallasi, Z., et al. 1994.Mol.Pharmacol.46, 840.
Berkow, R.L., and Kratt, A.S.1985.Biochem.Biophys.Res. Commun.3, 1109.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全資訊

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable