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Merck

SML2233

Sigma-Aldrich

XMU-MP-1 盐酸盐

≥98% (HPLC)

别名:

4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氢-5H-嘧啶基[5,4-b]噻吩并[3,2-e] [1,4]二氮杂-2-基)氨基)苯磺酰胺盐酸盐, 4-[(6,10-二氢-5,10-二甲基-6-氧代-5H-嘧啶基[5,4-b]噻吩并[3,2-e] [1,4]二氮杂-2-基)氨基苯磺酰胺盐酸盐

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C17H16N6O3S2 · xHCl
分子量:
416.48 (free base basis)
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
12352200
NACRES:
NA.77

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

儲存條件

desiccated

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

儲存溫度

−20°C

SMILES 字串

CN(C1=CN=C(NC2=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C2)N=C1N(C)C3=C4SC=C3)C4=O

生化/生理作用

XMU-MP-1 以可逆性和 ATP 竞争性的方式抑制 MST 激酶活性(IC50 = 9.8 nM/MST1、18.2 nM/MST2、44.8 nM/MST3、27.3 nM/MST4)(MST1 IC50/[ATP] = 164 nM/10 μM 和 4036 nM/300 μM;MST2 IC50/[ATP] = 34 nM/10 μM 和 1498 nM/300 μM),在 468 个样本组中仅对 17 种其他激酶表现出显著的亲和力和/或抑制力。XMU-MP-1 在人和鼠细胞(有效浓度为 1 μM)中选择性抑制 H2O2 刺激的 MST 自磷酸化和内源 MST1/2 底物(MOB1、LATS、YAP)的磷酸化,但不抑制 JNK 的磷酸化,有效地上调了 YAP 核定位并保护 HepG2 细胞(3 μM)免受 MST2 过表达诱导的细胞死亡。XMU-MP-1 在各种鼠模型(1-3 mg/kg/天,腹腔注射)和大鼠口服中均表现出对体内肝脏和肠道修复和再生的功效(t1/2 = 5.18 h,Tmax = 3 h,AUC = 993 ng•h/mL,F = 39.48%;10 mg/mL,口服)

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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Fuqin Fan et al.
Science translational medicine, 8(352), 352ra108-352ra108 (2016-08-19)
Tissue repair and regenerative medicine address the important medical needs to replace damaged tissue with functional tissue. Most regenerative medicine strategies have focused on delivering biomaterials and cells, yet there is the untapped potential for drug-induced regeneration with good specificity
Masashi Kanayama et al.
Nature immunology, 18(9), 973-984 (2017-07-04)
The balance of myeloid populations and lymphoid populations must be well controlled. Here we found that osteopontin (OPN) skewed this balance during pathogenic conditions such as infection and autoimmunity. Notably, two isoforms of OPN exerted distinct effects in shifting this

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