616451-M

TGF-β RI激酶抑制剂

The TGF-β RI Kinase Inhibitor, also referenced under CAS 396129-53-6, controls the biological activity of TGF-β RI Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• 别名: TGF-β RI激酶抑制剂, 转化生长因子-βI型受体激酶抑制剂，ALK5抑制剂I，[3-(吡啶-2-基)-4-(4-醌基)]-1H-吡唑，TβR-I抑制剂，LY-364947，HTS-466284
• 经验公式（希尔记法）: C₁₇H₁₂N₄
• CAS号: 396129-53-6
• 分子量: 272.30
• MDL號碼: MFCD00800758
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 200
• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: brown
• 溶解度: DMSO: 5 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C17H12N4/c1-2-6-15-13(5-1)12(8-10-19-15)14-11-20-21-17(14)16-7-3-4-9-18-16/h1-11H,(H,20,21)
• InChI 密鑰: IBCXZJCWDGCXQT-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

TGF-b RI丝氨酸/苏氨酸激酶（IC₅₀=51 nM）的一种细胞可渗透、有效、选择性、可逆和ATP竞争性抑制剂。显示出比p38α MAP激酶高约15倍的选择性（IC₅₀ = 740 nM）。据报道，可抑制TGF-b依赖性细胞生长（小鼠NIH3T3成纤维细胞的IC₅₀=89 nM）和转录激活（水貂肺细胞的IC₅₀=47 nM）。

一种细胞可渗透的二杂芳基取代的吡唑化合物，可作为TGF-β受体I激酶（IC₅₀ = 51 nM）的有效、选择性、可逆和ATP竞争性抑制剂。显示出比p38αMAP激酶高约15倍的选择性（IC₅₀ = 740 nM）。显示抑制TGF-β-依赖性细胞生长（NIH 3T3小鼠成纤维细胞的IC₅₀=89 nM）和转录激活（水貂肺细胞的IIC₅₀=47 nM）。

生化／生理作用

主靶
TGF-β受体I激酶

靶标IC₅₀：针对TGF-β受体I激酶为51nM；针对NIH 3T3小鼠成纤维细胞中TGF-β-依赖性细胞生长为89 nM；针对水貂肺细胞TGF-β-依赖性转录激活为47 nM

警告

毒性：致癌/致畸（D）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Sawyer, J.S., et al. 2003.J. Med. Chem.46, 3953.
Singh, J., et al. 2003.Bioorg.Med. Chem. Lett.13, 4355.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3