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滑膜增生因子抑制剂，LS-102

• 别名: 滑膜增生因子抑制剂，LS-102, （S）-N²-（苯并[d]恶唑-6-基）-N⁴-（1-环己基乙基）-N⁶-乙基-N⁶-（2-（乙氨基）乙基）-1，3，5-三嗪-2，4，6-三胺，E3连接酶SYVN抑制剂，LS-102，LS102
• 经验公式（希尔记法）: C₂₄H₃₆N₈O
• 分子量: 452.60
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 效力: 35 μM IC₅₀
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: purple
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C

说明

一般說明

一种可渗透细胞的三氨基三嗪，可选择性抑制E3泛素连接酶synoviolin（SYVN1，IC₅₀ = 35 µM）的自体泛素化，而不会影响其他E3泛素连接酶。 通过减少泛素化消除了SYVN介导的PGC-1β负调控。显示可诱导野生型小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中PGC-1β的表达，但不影响SYVN基因敲除MEF中PGC-1β的表达。 增加C57BL/6J小鼠的线粒体生物发生。还会增加能量消耗，并导致db/db小鼠（每天50 mg/kg，腹腔注射）的体重和血糖水平显著降低，而不会影响其食物摄入。抑制类风湿性滑膜细胞的增殖（IC₅₀ = 5.4 µ M）并降低小鼠模型中类风湿关节炎的严重程度（4 mg/kg）。

一种可渗透细胞的三氨基三嗪，可选择性抑制E3泛素连接酶synoviolin（SYVN1，IC₅₀ = 35 µM）的自体泛素化，而不会影响其他E3泛素连接酶。 通过减少泛素化消除了SYVN介导的PGC-1β负调控。显示可诱导野生型小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中PGC-1β的表达，但不影响SYVN基因敲除MEF中PGC-1β的表达。 增加C57BL/6J小鼠的线粒体生物发生。还会增加能量消耗，并导致db/db小鼠（每天50 mg/kg，腹腔注射）的体重和血糖水平显著降低，而不会影响其食物摄入。抑制类风湿性滑膜细胞的增殖（IC₅₀ = 5.4 µ M）并降低小鼠模型中类风湿性关节炎的严重程度（4 mg/kg）。

请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。

生化／生理作用

主要靶标
Synoviolin

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Yagishita, N., et al. 2012.Int. J. Mol.Med.30, 1281.

Fujita, F., et al. 2015.EMBO J.34, 12192.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable