496000

OM99-2

InSolution, ≥90%, analog inhibitor of human brain memapsin 2

• 别名: InSolution OM99-2, EVNLΨAAEF
• 经验公式（希尔记法）: C₄₁H₆₄N₈O₁₄
• CAS号: 314266-76-7
• 分子量: 892.99
• MDL號碼: MFCD03452932
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥90% (HPLC)
• 形狀: liquid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; desiccated; protect from light
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: N([C@H]([C@@H](O)C[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C(=O)O)CC(C)C)C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)CC(=O)O)C(C)C)CC(=O)N
• InChI: 1S/C39H60N8O14/c1-18(2)12-24(43-36(57)25(16-29(41)49)45-38(59)32(19(3)4)47-35(56)23(40)15-30(50)51)28(48)13-20(5)33(54)42-21(6)34(55)44-26(17-31(52)53)37(58)46-27(39(60)61)14-22-10-8-7-9-11-22/h7-11,18-21,23-28,32,48H,12-17,40H2,1-6H3,(H2,41,49)(H,42,54)(H,43,57)(H,44,55)(H,45,59)(H,46,58)(H,47,56)(H,50,51)(H,52,53)(H,60,61)/t20-,21+,23+,24+,25+,26+,27+,28+,32+/m1/s1
• InChI 密鑰: JCNFYXCBSRPSLY-QYTLZHMISA-N

说明

一般說明

人脑β-分泌酶的拟肽，高效，紧密结合的过渡态类似物抑制剂（K_i=1.6 nM，重组memapsin-2；K_i=9.58 nM，重组pro-memapsin 2）。由瑞典β-淀粉样前体蛋白（APP）的β-分泌酶位点的模板用Asp替换为Ala而设计。包括Leu和Ala之间的非水解羟基乙烯等排体。还报告了以更高的水平（K_i=48 nM）抑制组织蛋白酶D。

人脑memapsin 2的八个残基的拟肽，紧密结合的过渡态类似物抑制剂（K_i=1.6 nM，重组memapsin 2；K_i=9.58 nM，重组pro-memapsin 2）。也抑制组织蛋白酶D（K_i=48 nM）。这种天冬氨酰蛋白酶抑制剂是从瑞典β-淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的β-分泌酶位点的模板设计的，其中Asp替换为Ala；还包括Leu和Ala之间的非水解羟基乙烯等排体。

生化／生理作用

主要靶标
人脑memapsin 2

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞渗透性：否

靶标K_i：重组memapsin 2为1.6 nM；针对重组pro-memapsin 2为9.58 nM；组织蛋白酶D为48 nM

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

序列

Glu-Val-Asn-Leu-Ψ-Ala-Ala-Glu-Phe[Ψ表示CONH被（S）-CH（OH）CH₂取代]

外觀

1 mM（250 µg溶于280 µl）DMSO溶液。作为三氟乙酸盐提供。

重構

初次融化后，等分并冷冻（-20°C）。避免溶液反复冻融。

其他說明

Ghosh, A.K., et al. 2001.J. Med. Chem.44, 2865.
Turner III, R.T., et al. 2001.Biochemistry40, 10001.
Ghosh, A.K., et al. 2000.J. Am. Chem. Soc.122, 3522.
Hong, L., et al. 2000.Science290,150.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 10 - Combustible liquids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 1
• 閃點（°F）: 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• 閃點（°C）: 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)