480420

NF449

A potent Gsα-subunit-selective G-protein antagonist.

• 别名: NF449
• 经验公式（希尔记法）: C₄₁H₂₄N₆O₂₉S₈ · 8Na
• CAS号: 627034-85-9
• 分子量: 1505.09
• 分類程式碼代碼: 12352200

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: distilled water: 100 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C41H32N6O29S8.8Na/c48-37(44-29-5-1-25(77(53,54)55)15-33(29)81(65,66)67)19-9-20(38(49)45-30-6-2-26(78(56,57)58)16-34(30)82(68,69)70)12-23(11-19)42-41(52)43-24-13-21(39(50)46-31-7-3-27(79(59,60)61)17-35(31)83(71,72)73)10-22(14-24)40(51)47-32-8-4-28(80(62,63)64)18-36(32)84(74,75)76;;;;;;;;/h1-18H,(H,44,48)(H,45,49)(H,46,50)(H,47,51)(H2,42,43,52)(H,53,54,55)(H,56,57,58)(H,59,60,61)(H,62,63,64)(H,65,66,67)(H,68,69,70)(H,71,72,73)(H,74,75,76);;;;;;;;/q;8*+1/p-8
• InChI 密鑰: KCBZSNWCUJBMHF-UHFFFAOYSA-F

说明

一般說明

一种有效的G_sα-选择性G蛋白拮抗剂。抑制GTPγS与G_sα-s结合的速率（IC₅₀=140 nM），但不抑制G_iα-1。通过外源添加的G_sα-s抑制S49 cyc细胞（缺乏内源性G_sα）中腺苷酸环化酶活性的刺激。还阻断β-肾上腺素能受体与G_s的偶联（EC₅₀ = 7.9 µM）。作为人P2X受体的可逆竞争性拮抗剂，在人P2X（1）上表现出比在P2X（7）受体上更高的效价（IC₅₀分别为50 nM和40 µM）。

一种有效的G_sα-亚基-选择性G蛋白拮抗剂。抑制GTPγS与G_sα-s-亚基结合的速率（IC₅₀ = 140 nM），但不抑制G_iα -1-亚基结合的速率。通过外源添加的G_sα-亚基抑制S49 cyc^-细胞（缺乏内源性G_sα-亚基）中腺苷酸环化酶活性的刺激。还阻断β-肾上腺素能受体与G_s的偶联（EC₅₀ = 7.9 µM）。

生化／生理作用

主要靶标
Gsα-亚基-选择性G蛋白拮抗剂

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞渗透性：否

靶标IC₅₀：140 nM抑制GTPγS与Gsα-s-亚基结合的速率

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Hulsmann, M., et al. 2003.Eur. J. Pharmacol.470, 1.
Hohenegger, M., et al. 1998.Proc.Natl.Acad.Sci. USA 95, 346.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable