SML2569
JH-II-127
≥98% (HPLC)
Sinónimos:
[4-[[5-Chloro-4-(methylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl]amino]-3-methoxyphenyl]-4-morpholinylmethanone
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assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear
storage temp.
−20°C
Biochem/physiol Actions
JH-II-127 is an orally available, brain penetrant, potent and selective inhibitor of both wild-type and G2019S mutant Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2). JH-II-127 inhibits phosphorylation of the Ser910 and Ser935 of both wild-type and G2019S mutant LRRK2. It causes complete inhibition of LRRK2 in mouse brain at 100 mg/kg.
Storage Class
11 - Combustible Solids
wgk_germany
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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Clinical pharmacology : advances and applications, 8, 177-189 (2016-11-02)
Major advances in understanding how genetics underlies Parkinson's disease (PD) have provided new opportunities for understanding disease pathogenesis and potential new targets for therapeutic intervention. One such target is leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2), an enigmatic enzyme implicated in both
ACS medicinal chemistry letters, 6(5), 584-589 (2015-05-26)
Activating mutations in leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) are present in a subset of Parkinson's disease (PD) patients and may represent an attractive therapeutic target. Here we report a 2-anilino-4-methylamino-5-chloropyrrolopyrimidine, JH-II-127 (18), as a potent and selective inhibitor of both
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